Conceptos básicos
Grelina: la hormona del hambre como péptido, su receptor y las moléculas que la imitan
La grelina es una hormona peptídica de 28 aminoácidos que se produce sobre todo en el estómago. Aumenta el apetito, hace que la hipófisis libere hormona de crecimiento y solo funciona si lleva un ácido graso unido a su tercer aminoácido. Esta página explica cómo está formada la molécula, el precursor que comparte con la obestatina, la enzima que le añade el ácido graso, el receptor sobre el que actúa, en qué se diferencia de la leptina y cómo clasifican los reguladores los medicamentos y compuestos de investigación que actúan sobre ese mismo receptor. Todos los datos proceden de UniProt, PubChem, MeSH, PubMed, Drugs@FDA o la lista de la Agencia Mundial Antidopaje.
Qué es la grelina
La grelina es una de las hormonas peptídicas. MeSH, el tesauro de la Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos, la define como un péptido acilado y orexígeno —es decir, que estimula el apetito— de 28 aminoácidos que se une a los receptores de secretagogos de la hormona de crecimiento, y señala que en los adultos procede principalmente del estómago. La identificaron en 1999 Kojima y sus colaboradores, que la describieron en Nature como un péptido acilado del estómago que libera hormona de crecimiento.
UniProt le atribuye tres funciones: es el ligando del receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento, provoca la liberación de esa hormona en la hipófisis y estimula el apetito, la acumulación de grasa y la secreción de ácido gástrico. Todas sus formas circulan en la sangre; si se extirpa el estómago, otros tejidos asumen parte de su producción.
El péptido humano maduro tiene la secuencia GSSFLSPEHQRVQQRKESKKPPAKLQPR. PubChem asigna a la forma acilada la fórmula molecular C149H249N47O42 y un peso molecular de 3370,9 (CID 16133832).
Un precursor, dos péptidos: grelina y obestatina
La grelina se corta de un precursor de 117 aminoácidos, al que MeSH también llama péptido relacionado con la motilina. UniProt sitúa sus partes así (posiciones en el precursor):
- Péptido señal (1-23, 23 aminoácidos): dirige la cadena hacia la vía de secreción y luego se separa.
- Grelina-28 (24-51, 28 aminoácidos): la forma principal; su tercer eslabón, una serina, lleva un ácido graso.
- Grelina-27 (24-50, 27 aminoácidos): una forma más corta, también presente en la sangre.
- Propéptidos (52-75 y 99-117): se eliminan; no se les asigna ninguna hormona propia.
- Obestatina (76-98, 23 aminoácidos): un segundo péptido del mismo precursor, que termina en leucinamida. Un artículo de Science la describió en 2005 como opuesta al efecto de la grelina sobre la ingesta; UniProt recoge esa función reductora del apetito solo por similitud, no como demostrada directamente en humanos. Fuentes: UniProt Q9UBU3; MeSH D054439; PubMed 16284174. Consultadas el 3 de noviembre de 2026.
El ácido graso que activa la grelina
La grelina es una rareza entre las hormonas peptídicas: su tercer aminoácido, una serina, lleva un ácido graso. Casi siempre es un grupo octanoílo de ocho carbonos; también existen formas hexanoílo (seis) y decanoílo (diez), y UniProt menciona pequeñas cantidades de formas acetilo y butirilo. La enzima que lo une es la grelina O-aciltransferasa (GOAT), una enzima de membrana de 435 aminoácidos codificada por el gen MBOAT4, presente sobre todo en el estómago y descrita en 2008.
Según UniProt, esta acilación es imprescindible para que la grelina active su receptor. La grelina sin ácido graso se llama desacil-grelina. Nuestra página sobre cómo se fabrican los péptidos explica cómo se producen los péptidos sintéticos. Fuentes: UniProt Q9UBU3 y Q96T53; PubMed 18443287. Consultadas el 3 de noviembre de 2026.
El receptor de la grelina, GHS-R1a
La grelina actúa sobre el receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento de tipo 1, un receptor acoplado a proteínas G de 366 aminoácidos que UniProt sitúa en la hipófisis y el hipotálamo. Cuando la grelina se une, el receptor transmite la señal a través de proteínas Gq; según UniProt, su activación estimula el apetito y favorece la secreción de hormona de crecimiento.
El receptor se conoció antes que su hormona. Los péptidos sintéticos liberadores de hormona de crecimiento (GHRP), como el GHRP-6, ya se unían a él y le dieron nombre; la grelina se encontró después como su ligando natural. Por eso ocupa el centro de nuestra página sobre péptidos de la hormona de crecimiento, junto a la GHRH y la somatostatina. Fuente: UniProt Q92847. Consultada el 3 de noviembre de 2026.
Medicamentos y compuestos de investigación que actúan sobre el receptor de la grelina
Se han diseñado varias moléculas para activar este receptor, y la mayoría no son péptidos. Hoy no hay ningún medicamento de grelina aprobado en Estados Unidos: una búsqueda en Drugs@FDA el 3 de noviembre de 2026 no devolvió ningún registro de la grelina, su denominación común internacional lenomorelina, la anamorelina ni la relamorelina.
- Anamorelina: molécula pequeña (C31H42N6O3, 546,7). Aprobada en Japón el 11 de diciembre de 2020 para la caquexia de cuatro tipos de cáncer, no aprobada en Europa; sin registro en Drugs@FDA. Citada en la clase S2.2.4 de la AMA.
- Macimorelina (Macrilen): molécula pequeña (C26H30N6O3, 474,6). Aprobada por la FDA en 2017 para diagnosticar el déficit de hormona de crecimiento en adultos; hoy figura como suspendida. Citada en la S2.2.4.
- Relamorelina: agonista sintético (C43H50N8O5S, 791,0). Sin registro en Drugs@FDA. No se nombra en la S2.2.4, cuya lista de ejemplos no es cerrada.
- Ipamorelina, GHRP-2, GHRP-6, hexarelina: péptidos de cinco o seis aminoácidos, sin aprobación de la FDA. Citados en la S2.2.4.
- La clase S2.2.4 de la Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA nombra a la propia lenomorelina (grelina) entre los secretagogos de la hormona de crecimiento, junto con la anamorelina, la capromorelina, el ibutamoren (MK-677), la ipamorelina, la macimorelina y la tabimorelina, y menciona los GHRP a su lado. Están prohibidos en todo momento, en competición y fuera de ella. Fuentes: PubChem CID 9828911, 9804938, 44251769; PubMed 33382205; Drugs@FDA NDA205598 y búsquedas en openFDA del 3 de noviembre de 2026; Lista de Prohibiciones 2026 (Trb. 2026, 25). Consultadas el 2 y el 3 de noviembre de 2026.
Péptidos del receptor de la grelina que se venden para investigación
Los cuatro GHRP se venden como péptidos de investigación. Ninguno tiene aprobación de la FDA, y un producto con la indicación «solo para uso en investigación» está etiquetado como no apto para uso humano. Nuestra página sobre los péptidos de investigación explica esa indicación; cada guía describe la identidad, la historia de investigación y la situación regulatoria de un compuesto.
Medibact no fabrica ni vende péptidos. Suministramos agua bacteriostática de calidad USP, fabricada en EE. UU., solo para investigación, y publicamos material de referencia como esta página.
Grelina y leptina comparadas
| Grelina | Leptina | |
|---|---|---|
| Tamaño | 28 aminoácidos (unos 3,4 kDa) | 146 aminoácidos tras separar el péptido señal |
| Fuente principal | Estómago | Tejido adiposo |
| Receptor | GHS-R1a (receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento) | LEPR (receptor de leptina) |
| Efecto sobre la ingesta según UniProt | La aumenta | La reduce |
| Otra función | Provoca la liberación de hormona de crecimiento | Regula el equilibrio energético a través del hipotálamo |
| ¿Péptido o proteína? | Un péptido | Del tamaño de una proteína, aunque ambas son hormonas |
Fuentes: UniProt Q9UBU3, Q92847 y P41159 (leptina, 167 aminoácidos con un péptido señal de 21); PubChem CID 16133832. Consultadas el 3 de noviembre de 2026.
¿Qué es la grelina?
La grelina es una hormona peptídica de 28 aminoácidos que se produce sobre todo en el estómago. MeSH la describe como un péptido acilado que estimula el apetito y se une al receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento. Según UniProt, hace que la hipófisis libere hormona de crecimiento y aumenta el apetito y la ingesta, por lo que suele llamarse la hormona del hambre.
¿La grelina es un péptido o una proteína?
Un péptido. La grelina madura es una sola cadena de 28 aminoácidos (GSSFLSPEHQRVQQRKESKKPPAKLQPR); PubChem asigna a la forma humana acilada un peso molecular de 3370,9. Se corta de un precursor de 117 aminoácidos del que también sale un segundo péptido, la obestatina.
¿Por qué la grelina lleva un ácido graso?
Porque sin él no puede activar su receptor. La enzima grelina O-aciltransferasa (GOAT, gen MBOAT4) une a la serina de la posición 3 un ácido graso de ocho carbonos, un grupo octanoílo; también hay versiones de seis y diez carbonos. UniProt indica que esta acilación es imprescindible para activar el receptor. La grelina sin ácido graso se llama desacil-grelina.
¿Qué diferencia hay entre grelina y leptina?
Empujan el apetito en sentidos opuestos y proceden de tejidos distintos. La grelina es un péptido de 28 aminoácidos del estómago que, según UniProt, aumenta la ingesta; la leptina es una hormona de 146 aminoácidos, sobre todo del tejido adiposo, que según UniProt la reduce. También actúan sobre receptores distintos: la grelina sobre GHS-R1a y la leptina sobre el receptor de leptina, LEPR.
¿Qué es la obestatina?
La obestatina es un péptido de 23 aminoácidos que se corta del mismo precursor que la grelina y termina en leucinamida. Un artículo de Science de 2005 la describió como opuesta al efecto de la grelina sobre la ingesta. UniProt recoge esa función reductora del apetito por similitud, no como demostrada directamente en humanos.
¿Qué relación tiene la grelina con la hormona de crecimiento?
La grelina es el ligando natural del receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento, presente en la hipófisis y el hipotálamo; al unirse a él, se libera hormona de crecimiento. Los GHRP sintéticos, como el GHRP-6, existían antes de que se descubriera la grelina en 1999, y por eso el receptor lleva su nombre. Nuestra página sobre péptidos de la hormona de crecimiento presenta los dos grupos.
¿Hay medicamentos que actúen como la grelina?
Sí, pero hoy ninguno está aprobado en Estados Unidos como medicamento de grelina. La anamorelina, una molécula pequeña que se toma por vía oral, se aprobó en Japón el 11 de diciembre de 2020 para la caquexia de cuatro tipos de cáncer, pero no en Europa. La macimorelina (Macrilen), también una molécula pequeña, recibió la aprobación de la FDA en 2017 para diagnosticar el déficit de hormona de crecimiento en adultos y hoy figura como suspendida. Una búsqueda en Drugs@FDA el 3 de noviembre de 2026 no encontró nada para grelina, lenomorelina, anamorelina ni relamorelina.
¿Está prohibida la grelina en el deporte?
Sí. La clase S2.2.4 de la Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje nombra a la lenomorelina (grelina) y sus miméticos, entre ellos la anamorelina, el ibutamoren (MK-677), la ipamorelina y la macimorelina, junto con los GHRP, y los prohíbe en todo momento.
¿Es esto un consejo médico?
No. Esta página explica qué es la grelina a partir de fuentes científicas y regulatorias públicas. No da consejos de alimentación, dosis, pautas ni protocolos, y los péptidos que se venden para investigación llevan la indicación solo para uso en investigación, no aptos para uso humano. Medibact suministra agua bacteriostática de calidad USP, fabricada en EE. UU., y no está vinculada a ningún fabricante de los productos mencionados.
Solo con fines educativos: no constituye consejo médico. Esta página resume información procedente de la investigación publicada y del debate especializado, con fines educativos. No es consejo médico ni una recomendación de usar ninguna sustancia. Las cantidades, pautas o combinaciones mencionadas son ejemplos de lo que se ha comunicado, no instrucciones para usted. Muchos de los péptidos descritos aquí son sustancias de investigación no autorizadas para los usos comentados, y su situación regulatoria varía según el país. Los efectos, los riesgos y el marco legal varían, igual que las circunstancias individuales. Consulte a un profesional de la salud cualificado y habilitado para ejercer antes de tomar cualquier decisión. No utilice este contenido para diagnosticarse, tratarse o dosificarse por su cuenta.