Basiskennis
Somatostatine: het peptidehormoon dat andere hormonen afremt, zijn vijf receptoren en de geneesmiddelen die erop zijn gebaseerd
Somatostatine is een peptidehormoon van 14 of 28 aminozuren dat de afgifte van andere hormonen remt: groeihormoon uit de hypofyse, insuline en glucagon uit de alvleesklier en gastrine in de darm. Deze pagina legt uit hoe het molecuul is opgebouwd, uit welk voorlopereiwit de twee vormen komen, waar het wordt aangemaakt, via welke vijf receptoren het werkt, hoe octreotide, lanreotide en pasireotide ervan zijn afgeleid en welke geneesmiddelen op basis van somatostatine in de registers van de Amerikaanse geneesmiddelenautoriteit FDA staan. Alle gegevens komen uit UniProt, PubChem, MeSH of de databanken en bijsluiters van de FDA.
Wat somatostatine is
Somatostatine is een van de peptidehormonen. MeSH, de onderwerpsindex van de Amerikaanse National Library of Medicine, beschrijft het als een peptide van 14 aminozuren dat zijn naam dankt aan het vermogen om de afgifte van groeihormoon door de hypofyse te remmen; daarom heet het ook somatotropine-release-inhibiting factor (SRIF). Het wordt aangemaakt in het centrale en perifere zenuwstelsel, in de darm en in andere organen, en werkt behalve als hormoon ook als neurotransmitter en neuromodulator.
De vorm van 14 aminozuren luidt AGCKNFFWKTFTSC. De cysteïnes op positie 3 en 14 zijn verbonden door een disulfidebrug, die het grootste deel van het molecuul tot een ring sluit. PubChem geeft de brutoformule C76H104N18O19S2 en een molecuulmassa van 1637,9 (CID 16129706).
Eén voorloper, twee vormen: somatostatine-14 en somatostatine-28
Beide vormen worden geknipt uit één voorloper van 116 aminozuren, gecodeerd door het gen SST. UniProt deelt die zo in:
- Signaalpeptide (1-24, 24 aminozuren): leidt de voorloper de secretieroute in en wordt als eerste verwijderd; meer daarover op onze pagina over signaalpeptiden.
- Propeptide (25-88, 64 aminozuren): wordt bij de rijping verwijderd; UniProt vermeldt erin een afzonderlijk peptide, neuronostatine (31-43).
- Somatostatine-28 (89-116, 28 aminozuren): de langere vorm, volgens MeSH de belangrijkste vorm in het maag-darmkanaal.
- Somatostatine-14 (103-116, 14 aminozuren): de laatste 14 aminozuren van somatostatine-28, door een disulfidebrug tot een ring gesloten.
- Volgens MeSH heeft somatostatine-28 dezelfde biologische werking als somatostatine-14, met een verlenging van 14 aminozuren aan het begin. Bronnen: UniProt P61278 (SST); MeSH D013004 en D053561; PubChem CID 16129706. Geraadpleegd op 5 november 2026.
Waar het wordt aangemaakt en wat het remt
In de hersenen. De hypothalamus geeft somatostatine af als rem op de hypofyse. UniProt vermeldt dat het de afgifte van groeihormoon, prolactine, ACTH, luteïniserend hormoon en TSH remt, en de groeihormoonafgifte afzwakt die ghreline en GnRH anders zouden opwekken. Onze pagina over groeihormoonpeptiden laat zien hoe het tegenover GHRH en ghreline staat, de twee signalen die de afgifte juist verhogen.
In alvleesklier en darm. MeSH beschrijft D-cellen, ook deltacellen genoemd, verspreid over het hele maag-darmkanaal en de eilandjes van de alvleesklier. Ze geven somatostatine af aan het bloed en rechtstreeks aan de cellen eromheen, en remmen zo insuline, gastrine en renine, naast groeihormoon. In de eilandjes houdt hetzelfde hormoon zowel insuline als glucagon in toom.
UniProt vermeldt bovendien in het verwijderde deel van de voorloper een tweede, kleiner peptide van 13 aminozuren: neuronostatine. Het wordt apart onderzocht en hoort niet bij de vormen die somatostatine heten. Bronnen: UniProt P61278; MeSH D013004, D019864 en D017481. Geraadpleegd op 5 november 2026.
Van hormoon naar geneesmiddel: octreotide, lanreotide en pasireotide
Drugs@FDA bevat geen registratie van somatostatine zelf als geneesmiddel. Wel van analogen: kortere, ringvormige peptiden die volgens de Amerikaanse bijsluiters de werking van het natuurlijke hormoon nabootsen.
- Octreotide: D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-threoninol, 8 aminozuren, ring tussen cysteïne 2 en 7; C49H66N10O10S2, 1019,2. Het behoudt het stuk Phe-Trp-Lys-Thr uit het midden van somatostatine-14, met tryptofaan in de spiegelbeeldige D-vorm, in een ring van zes aminozuren. De bijsluiter van Sandostatin noemt het een langwerkend octapeptide.
- Lanreotide: D-2-naftylalanine-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-amide, 8 aminozuren, ring via een disulfidebrug; C54H69N11O10S2, 1096,3.
- Pasireotide: een cyclohexapeptide, dus een ring van zes aminozuren zonder disulfidebrug; de brutoformule C58H66N10O9 bij PubChem bevat geen zwavel; molecuulmassa 1047,2.
- Dotataat: D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr met de chelator DOTA, die een radioactief metaal vasthoudt; volgens de bijsluiter van Netspot 1435,6 voor peptide en chelator samen. Net als lanreotide draagt het D-tryptofaan en lysine in het midden van een ring van acht aminozuren.
- Meer over ringvormige peptiden in het algemeen op onze pagina over soorten peptiden. Bronnen: UniProt P61278; actuele Amerikaanse bijsluiters van Sandostatin, Somatuline Depot, Signifor en Netspot (beschrijving); PubChem CID 16129706, 448601, 6918011 en 9941444. Geraadpleegd op 5 november 2026.
Geneesmiddelen op basis van somatostatine: wat de FDA-registers laten zien
Per oorspronkelijke aanvraag staat het jaar van goedkeuring dat Drugs@FDA vermeldt, in volgorde van tijd. Vijf van de twaalf zijn radioactieve middelen om tumoren met somatostatinereceptoren op te sporen of te behandelen:
- Sandostatin (octreotide), NDA 019667, 1988: het eerste somatostatine-analoog in Drugs@FDA, een injectie; generieke octreotide-injecties volgden vanaf 2005.
- Octreoscan (indium-111-pentetreotide), NDA 020314, 1994: een middel voor beeldvorming, octreotide met een radioactief metaal, om tumoren met somatostatinereceptoren te vinden.
- Sandostatin LAR Depot (octreotide), NDA 021008, 1998: een langwerkende vorm voor patiënten die al op de injectie reageerden.
- Somatuline Depot (lanreotide), NDA 022074, 2007: een injectie met verlengde afgifte; een tweede lanreotide-aanvraag (2021) staat als stopgezet geregistreerd.
- Signifor (pasireotide), NDA 200677, 2012: het enige middel uit de groep waarvan de bijsluiter alleen de ziekte van Cushing noemt.
- Signifor LAR (pasireotide), NDA 203255, 2014: een langwerkende vorm voor acromegalie en de ziekte van Cushing.
- Netspot (gallium-68-dotataat), NDA 208547, 2016: een kit voor PET-beeldvorming van tumoren met somatostatinereceptoren.
- Lutathera (lutetium-177-dotataat), NDA 208700, 2018: hetzelfde peptide met een radioactief metaal dat deze tumoren behandelt in plaats van ze zichtbaar te maken.
- Gallium-68-edotreotide (DOTATOC), NDA 210828, 2019: een PET-middel van een universitair beeldvormingscentrum.
- Mycapssa (octreotide), NDA 208232, 2020: octreotide in een maagsapresistente capsule om in te nemen.
- Detectnet (koper-64-dotataat), NDA 213227, 2020: een derde PET-middel op basis van dotataat.
- Bynfezia Pen (octreotide), NDA 213224, 2024: een octreotide-pen; het jaar is het jaar dat Drugs@FDA voor de aanvraag vermeldt.
- Waarvoor de actuele bijsluiters ze noemen: octreotide-injectie bij acromegalie als operatie, bestraling en bromocriptine niet volstaan of niet mogelijk zijn, en bij de ernstige diarree en opvliegers van uitgezaaide carcinoïdtumoren en de waterige diarree van VIP-producerende tumoren; de bijsluiter vermeldt dat de studies geen verbetering van klachten en geen krimp van tumoren lieten zien. Lanreotide is bedoeld voor acromegalie, voor bepaalde gevorderde gastro-entero-pancreatische neuro-endocriene tumoren om de progressievrije overleving te verbeteren, en voor het carcinoïdsyndroom. Pasireotide is bedoeld voor de ziekte van Cushing als een hypofyseoperatie niet mogelijk is of niet heeft geholpen, de langwerkende vorm ook voor acromegalie. De capsule dient als onderhoudsbehandeling bij acromegalie na een goede reactie op octreotide- of lanreotide-injecties. De middelen voor beeldvorming dienen om tumoren met somatostatinereceptoren te lokaliseren; Lutathera behandelt zulke tumoren van maag, darm en alvleesklier bij volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar.
- Bronnen: Drugs@FDA via openFDA (datum van eerste goedkeuring en handelsstatus); actuele Amerikaanse bijsluiters van Sandostatin, Sandostatin LAR Depot, Mycapssa, Bynfezia Pen, Somatuline Depot, Signifor, Signifor LAR, Octreoscan, Netspot, Ga 68 DOTATOC, Detectnet en Lutathera. Geraadpleegd op 5 november 2026. Doseringen nemen we hier bewust niet over; de volledige lijst goedgekeurde peptiden staat op onze pagina over door de FDA goedgekeurde peptiden.
- Medibact maakt en verkoopt geen peptiden. Wij leveren bacteriostatisch water van USP-kwaliteit, gemaakt in de VS, uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden, en publiceren naslagmateriaal zoals deze pagina.
De vijf somatostatinereceptoren
| Receptor | Aminozuren | Voorkeur | Waar UniProt hem vermeldt |
|---|---|---|---|
| SSTR1 | 391 | Bindt somatostatine-14 sterker dan -28 | Alvleesklier, hersenen, long, jejunum en maag bij volwassenen |
| SSTR2 | 369 | Somatostatine-14 en -28 | Alvleesklier, sterker dan de andere vier, waar hij de belangrijkste receptor van alfa- en bètacellen is; ook hersenen en nier |
| SSTR3 | 418 | Somatostatine-14 en -28 | Hersenen, hypofyse en alvleesklier |
| SSTR4 | 388 | Somatostatine-14 | Hersenen, long en maag |
| SSTR5 | 364 | Somatostatine-28, en in mindere mate -14 | Hypofyse, hart, dunne darm, bijnier en kleine hersenen |
Alle vijf zijn G-eiwitgekoppelde receptoren die volgens UniProt na activering het enzym adenylaatcyclase remmen en zo het cAMP in de cel verlagen. UniProt voegt toe dat SSTR4 de groeiremmende werking van somatostatine in tumorcellen overbrengt en dat SSTR2 zich koppelt aan SSTR3 en SSTR5, wat het gedrag van beide verandert. Voor de geneeskunde is dat heel praktisch: veel neuro-endocriene tumoren dragen deze receptoren, zodat een op somatostatine lijkend peptide met een radioactief metaal ze op een scan kan tonen of kan bestralen. Bronnen: UniProt P30872, P30874, P32745, P31391 en P35346; MeSH D017481. Geraadpleegd op 5 november 2026.
Wat is somatostatine?
Somatostatine is een peptidehormoon dat andere hormonen uitzet. MeSH, de onderwerpsindex van de Amerikaanse National Library of Medicine, beschrijft het als een peptide van 14 aminozuren, genoemd naar zijn vermogen om de afgifte van groeihormoon door de hypofyse te remmen; daarom heet het ook somatotropine-release-inhibiting factor (SRIF). Het wordt aangemaakt in de hersenen, de zenuwen, de darm, de alvleesklier en andere organen.
Wat is de functie van somatostatine?
Het remt de afgifte van andere hormonen. Volgens UniProt remt het verschillende hypofysehormonen, waaronder groeihormoon, prolactine, ACTH, luteïniserend hormoon en TSH. MeSH noemt daarnaast insuline en glucagon uit de alvleesklier, en vermeldt dat de D-cellen van darm en alvleesklier er gastrine, insuline en renine mee remmen, via het bloed én rechtstreeks op naburige cellen. In de hersenen werkt het ook als neurotransmitter en neuromodulator.
Waar wordt somatostatine aangemaakt?
Op meerdere plaatsen: in de hypothalamus, van waaruit het de groeihormoonafgifte door de hypofyse afremt, en in de D-cellen (deltacellen) van de eilandjes van de alvleesklier en van de darm. MeSH vermeldt het daarnaast in het hele centrale en perifere zenuwstelsel.
Wat is het verschil tussen somatostatine-14 en somatostatine-28?
Beide worden geknipt uit dezelfde voorloper van 116 aminozuren. Somatostatine-28 is de langere vorm; somatostatine-14 bestaat uit de laatste 14 aminozuren daarvan, AGCKNFFWKTFTSC, tot een ring gesloten door een disulfidebrug tussen de twee cysteïnes. Volgens MeSH heeft somatostatine-28 dezelfde biologische werking, met een verlenging van 14 aminozuren aan het begin, en is het de belangrijkste vorm in het maag-darmkanaal.
Wat zijn somatostatinereceptoren?
Vijf receptoren, SSTR1 tot en met SSTR5, allemaal G-eiwitgekoppeld, die volgens UniProt na activering het enzym adenylaatcyclase remmen. Ze verschillen in de vorm van het hormoon die ze verkiezen en in waar ze voorkomen: SSTR2 is de belangrijkste receptor op de insuline- en glucagonmakende cellen van de alvleesklier, SSTR5 verkiest somatostatine-28. Veel neuro-endocriene tumoren dragen deze receptoren; daarop berusten de middelen voor beeldvorming en Lutathera.
Wat zijn somatostatine-analogen?
Kortere, langer werkende peptiden die ontworpen zijn om te werken zoals somatostatine. De Amerikaanse bijsluiters beschrijven octreotide als een cyclisch octapeptide dat de werking van het natuurlijke hormoon nabootst, lanreotide als een synthetisch cyclisch octapeptide-analoog en pasireotide als een cyclohexapeptide dat het hormoon nabootst. Ze zijn onder meer goedgekeurd bij acromegalie, bepaalde hormoonproducerende tumoren en de ziekte van Cushing.
Is octreotide hetzelfde als somatostatine?
Nee. Octreotide is een synthetisch analoog van acht aminozuren; somatostatine-14 heeft er veertien. Octreotide behoudt het stuk Phe-Trp-Lys-Thr uit het midden van somatostatine-14, met tryptofaan in de spiegelbeeldige D-vorm, in een kleinere disulfidering. De bijsluiter van Sandostatin noemt het een langwerkend octapeptide dat de werking van het natuurlijke hormoon nabootst. Drugs@FDA bevat registraties voor octreotide sinds 1988 en geen voor somatostatine zelf als geneesmiddel.
Wat is een somatostatinoom?
Een tumor die somatostatine maakt. MeSH beschrijft het als een somatostatine-afgevende tumor uit de deltacellen van de alvleesklier, die ook in de darm voorkomt en samengaat met diabetes, galstenen, vetdiarree en te weinig maagzuur. Diagnose en behandeling bespreekt deze pagina niet; die horen bij een arts.
Is dit medisch advies?
Nee. Deze pagina legt op basis van openbare wetenschappelijke en officiële bronnen uit wat somatostatine is. Ze geeft geen dosis, geen schema en geen aanbeveling; wie met deze geneesmiddelen wordt behandeld, volgt de eigen arts en de bijsluiter. Peptiden die voor onderzoek worden verkocht, zijn gelabeld als uitsluitend voor onderzoek en niet voor gebruik bij mensen. Medibact levert bacteriostatisch water van USP-kwaliteit, gemaakt in de VS, en is niet verbonden aan een fabrikant van de genoemde producten.
Uitsluitend ter informatie — geen medisch advies. Deze pagina vat informatie samen uit gepubliceerd onderzoek en uit de vakdiscussie, voor educatieve doeleinden. Ze is geen medisch advies en geen aanbeveling om welke stof dan ook te gebruiken. Genoemde hoeveelheden, schema’s of combinaties zijn voorbeelden van wat is gerapporteerd, geen instructies voor u. Veel van de hier beschreven peptiden zijn onderzoeksstoffen die voor de besproken toepassingen niet zijn geregistreerd, en hun status verschilt per land. Effecten, risico’s en juridische status variëren, net als individuele omstandigheden en resultaten. Raadpleeg een gekwalificeerde, bevoegde zorgverlener voordat u een beslissing neemt. Gebruik deze inhoud niet om uzelf te diagnosticeren, te behandelen of te doseren.