Notions de base
Somatostatine : l’hormone peptidique qui freine les autres hormones, ses cinq récepteurs et les médicaments qui en dérivent
La somatostatine est une hormone peptidique de 14 ou 28 acides aminés qui freine la libération d’autres hormones : l’hormone de croissance par l’hypophyse, l’insuline et le glucagon par le pancréas, la gastrine dans l’intestin. Cette page présente la molécule, le précurseur dont sont tirées ses deux formes, les organes qui la produisent, ses cinq récepteurs, la façon dont l’octréotide, le lanréotide et le pasiréotide ont été conçus à partir d’elle, et les médicaments dérivés de la somatostatine dans les registres de la FDA, l’autorité américaine du médicament. Chaque donnée provient d’UniProt, de PubChem, du MeSH ou des bases et notices de la FDA.
Qu’est-ce que la somatostatine ?
La somatostatine fait partie des hormones peptidiques. Le MeSH, l’index des sujets de la Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis, la décrit comme un peptide de 14 acides aminés qui doit son nom à sa capacité à inhiber la libération de l’hormone de croissance par l’hypophyse ; on l’appelle aussi facteur inhibiteur de la libération de la somatotropine (SRIF). Elle est produite dans le système nerveux central et périphérique, dans l’intestin et dans d’autres organes, et agit aussi comme neurotransmetteur et neuromodulateur.
Sa forme à 14 acides aminés s’écrit AGCKNFFWKTFTSC. Les cystéines en position 3 et 14 sont reliées par un pont disulfure qui referme la plus grande partie de la molécule en anneau. PubChem lui attribue la formule brute C76H104N18O19S2 et une masse moléculaire de 1 637,9 (CID 16129706).
Un précurseur, deux formes : somatostatine-14 et somatostatine-28
Les deux formes sont découpées dans un même précurseur de 116 acides aminés, codé par le gène SST. UniProt le décompose ainsi :
- Peptide signal (1-24, 24 acides aminés) : oriente le précurseur vers la voie de sécrétion, puis il est retiré en premier ; voir notre page sur les peptides signal.
- Propeptide (25-88, 64 acides aminés) : éliminé lors de la maturation ; UniProt y repère un peptide distinct, la neuronostatine (31-43).
- Somatostatine-28 (89-116, 28 acides aminés) : la forme longue, majoritaire dans le tube digestif selon le MeSH.
- Somatostatine-14 (103-116, 14 acides aminés) : les 14 derniers acides aminés de la somatostatine-28, refermés en anneau par un pont disulfure.
- Selon le MeSH, la somatostatine-28 possède les mêmes activités biologiques que la somatostatine-14, avec un prolongement de 14 acides aminés à son extrémité N-terminale. Sources : UniProt P61278 (SST) ; MeSH D013004 et D053561 ; PubChem CID 16129706. Consulté le 5 novembre 2026.
Où elle est produite et ce qu’elle freine
Dans le cerveau. Libérée par l’hypothalamus, la somatostatine sert de frein à l’hypophyse. UniProt indique qu’elle inhibe la sécrétion de l’hormone de croissance, de la prolactine, de l’ACTH, de l’hormone lutéinisante et de la TSH, et qu’elle atténue la libération d’hormone de croissance que la ghréline et la GnRH déclencheraient autrement. Notre page sur les peptides de l’hormone de croissance montre comment elle s’oppose à la GHRH et à la ghréline, les deux signaux qui stimulent cette libération.
Dans le pancréas et l’intestin. Le MeSH décrit des cellules D, ou cellules delta, réparties dans tout le tube digestif et dans les îlots du pancréas. Elles libèrent la somatostatine dans le sang et directement vers les cellules voisines, ce qui freine l’insuline, la gastrine et la rénine, ainsi que l’hormone de croissance. Dans les îlots, la même hormone retient à la fois l’insuline et le glucagon.
UniProt signale aussi, dans la partie éliminée du précurseur, un second peptide plus petit, de 13 acides aminés : la neuronostatine. Elle est étudiée à part et ne fait pas partie des formes appelées somatostatine. Sources : UniProt P61278 ; MeSH D013004, D019864 et D017481. Consulté le 5 novembre 2026.
De l’hormone au médicament : octréotide, lanréotide et pasiréotide
Drugs@FDA ne contient aucune fiche pour la somatostatine elle-même en tant que médicament. On y trouve des analogues : des peptides cycliques plus courts que les notices américaines décrivent comme imitant l’hormone naturelle.
- Octréotide : D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-thréoninol, 8 acides aminés, anneau fermé entre les cystéines 2 et 7 ; C49H66N10O10S2, 1 019,2. Il conserve le segment Phe-Trp-Lys-Thr du centre de la somatostatine-14, avec un tryptophane sous sa forme D, image miroir de la forme naturelle, dans un anneau de six acides aminés. La notice de Sandostatin le qualifie d’octapeptide à action prolongée.
- Lanréotide : D-2-naphtylalanine-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr amide, 8 acides aminés, anneau fermé par un pont disulfure ; C54H69N11O10S2, 1 096,3.
- Pasiréotide : un cyclohexapeptide, soit un anneau de six acides aminés sans pont disulfure ; la formule C58H66N10O9 donnée par PubChem ne contient pas de soufre ; masse 1 047,2.
- Dotatate : D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr porteur du chélateur DOTA, qui retient un métal radioactif ; 1 435,6 pour le peptide et son chélateur selon la notice de Netspot. Comme le lanréotide, il porte le D-tryptophane et la lysine au centre d’un anneau de huit acides aminés.
- Les peptides cycliques en général sont expliqués sur notre page consacrée aux types de peptides. Sources : UniProt P61278 ; notices américaines en vigueur de Sandostatin, Somatuline Depot, Signifor et Netspot (description) ; PubChem CID 16129706, 448601, 6918011 et 9941444. Consulté le 5 novembre 2026.
Médicaments dérivés de la somatostatine : ce que montrent les registres de la FDA
Pour chaque demande initiale figure l’année d’approbation enregistrée par Drugs@FDA, dans l’ordre chronologique. Cinq des douze sont des agents radioactifs servant à repérer ou à traiter les tumeurs porteuses de récepteurs de la somatostatine :
- Sandostatin (octréotide), NDA 019667, 1988 : le premier analogue de la somatostatine dans Drugs@FDA, sous forme injectable ; des génériques injectables ont suivi à partir de 2005.
- Octreoscan (pentétréotide marqué à l’indium 111), NDA 020314, 1994 : un agent d’imagerie, de l’octréotide porteur d’un métal radioactif, pour localiser les tumeurs à récepteurs de la somatostatine.
- Sandostatin LAR Depot (octréotide), NDA 021008, 1998 : une forme à libération prolongée, pour les patients ayant déjà répondu à l’injection.
- Somatuline Depot (lanréotide), NDA 022074, 2007 : une injection à libération prolongée ; une seconde demande pour le lanréotide (2021) figure comme abandonnée.
- Signifor (pasiréotide), NDA 200677, 2012 : le seul du groupe dont la notice vise uniquement la maladie de Cushing.
- Signifor LAR (pasiréotide), NDA 203255, 2014 : une forme à action prolongée, indiquée dans l’acromégalie et la maladie de Cushing.
- Netspot (dotatate marqué au gallium 68), NDA 208547, 2016 : une trousse d’imagerie TEP pour les tumeurs à récepteurs de la somatostatine.
- Lutathera (dotatate marqué au lutécium 177), NDA 208700, 2018 : le même peptide porteur d’un métal radioactif qui traite ces tumeurs au lieu de les montrer.
- Édotréotide marqué au gallium 68 (DOTATOC), NDA 210828, 2019 : un agent d’imagerie TEP produit par un centre d’imagerie universitaire.
- Mycapssa (octréotide), NDA 208232, 2020 : de l’octréotide en gélule gastrorésistante, à prendre par voie orale.
- Detectnet (dotatate marqué au cuivre 64), NDA 213227, 2020 : un troisième agent d’imagerie TEP fondé sur le dotatate.
- Bynfezia Pen (octréotide), NDA 213224, 2024 : un stylo injecteur d’octréotide ; l’année est celle que Drugs@FDA enregistre pour la demande.
- Ce que mentionnent les notices en vigueur : l’octréotide injectable dans l’acromégalie lorsque la chirurgie, la radiothérapie et la bromocriptine sont insuffisantes ou impossibles, ainsi que contre les diarrhées sévères et les bouffées vasomotrices des tumeurs carcinoïdes métastatiques et les diarrhées aqueuses des tumeurs sécrétant du VIP ; la notice précise que ses essais n’ont montré ni amélioration des signes et symptômes ni réduction des tumeurs. Le lanréotide est indiqué dans l’acromégalie, dans certaines tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques avancées pour améliorer la survie sans progression, et dans le syndrome carcinoïde. Le pasiréotide est indiqué dans la maladie de Cushing lorsque la chirurgie hypophysaire n’est pas possible ou n’a pas guéri le patient, et sa forme prolongée aussi dans l’acromégalie. La gélule sert au traitement d’entretien de l’acromégalie après une réponse aux injections d’octréotide ou de lanréotide. Les agents d’imagerie servent à localiser les tumeurs porteuses de récepteurs de la somatostatine, et Lutathera à traiter ces tumeurs digestives et pancréatiques chez l’adulte et l’enfant de 12 ans et plus.
- Sources : Drugs@FDA via openFDA (dates d’approbation initiale et statut de commercialisation) ; notices américaines en vigueur de Sandostatin, Sandostatin LAR Depot, Mycapssa, Bynfezia Pen, Somatuline Depot, Signifor, Signifor LAR, Octreoscan, Netspot, Ga 68 DOTATOC, Detectnet et Lutathera. Consulté le 5 novembre 2026. Les posologies ne sont pas reprises ici ; la liste complète des peptides approuvés figure sur notre page consacrée aux peptides approuvés par la FDA.
- Medibact ne fabrique ni ne vend de peptides. Nous fournissons de l’eau bactériostatique de qualité USP, fabriquée aux États-Unis, réservée à la recherche, et publions des contenus de référence comme cette page.
Les cinq récepteurs de la somatostatine
| Récepteur | Acides aminés | Préférence | Où UniProt le signale |
|---|---|---|---|
| SSTR1 | 391 | Lie la somatostatine-14 plus fortement que la -28 | Pancréas, cerveau, poumon, jéjunum et estomac chez l’adulte |
| SSTR2 | 369 | Somatostatine-14 et -28 | Pancréas, à des niveaux supérieurs aux quatre autres, où il est le récepteur dominant des cellules alpha et bêta ; aussi cerveau et rein |
| SSTR3 | 418 | Somatostatine-14 et -28 | Cerveau, hypophyse et pancréas |
| SSTR4 | 388 | Somatostatine-14 | Cerveau, poumon et estomac |
| SSTR5 | 364 | Somatostatine-28, et dans une moindre mesure la -14 | Hypophyse, cœur, intestin grêle, glande surrénale et cervelet |
Les cinq sont des récepteurs couplés aux protéines G qui, selon UniProt, inhibent l’adénylate cyclase une fois activés, ce qui abaisse l’AMP cyclique de la cellule. UniProt ajoute que SSTR4 relaie l’effet antiprolifératif de la somatostatine dans les cellules tumorales et que SSTR2 s’associe à SSTR3 et SSTR5, ce qui modifie le comportement de chacun. L’intérêt médical est concret : beaucoup de tumeurs neuroendocrines portent ces récepteurs, si bien qu’un peptide apparenté à la somatostatine et porteur d’un métal radioactif peut les révéler à l’imagerie ou les irradier. Sources : UniProt P30872, P30874, P32745, P31391 et P35346 ; MeSH D017481. Consulté le 5 novembre 2026.
Qu’est-ce que la somatostatine ?
Une hormone peptidique qui met d’autres hormones à l’arrêt. Le MeSH, l’index des sujets de la Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis, la décrit comme un peptide de 14 acides aminés nommé d’après sa capacité à inhiber la libération de l’hormone de croissance par l’hypophyse, d’où son autre nom de facteur inhibiteur de la libération de la somatotropine (SRIF). Elle est produite dans le cerveau, les nerfs, l’intestin, le pancréas et d’autres organes.
Quel est le rôle de la somatostatine ?
Elle freine la libération d’autres hormones. UniProt indique qu’elle inhibe plusieurs hormones hypophysaires, dont l’hormone de croissance, la prolactine, l’ACTH, l’hormone lutéinisante et la TSH. Le MeSH y ajoute l’insuline et le glucagon du pancréas, et précise que les cellules D de l’intestin et du pancréas s’en servent pour freiner la gastrine, l’insuline et la rénine, par le sang comme sur les cellules voisines. Dans le cerveau, elle agit aussi comme neurotransmetteur et neuromodulateur.
Où la somatostatine est-elle produite ?
En plusieurs endroits : par l’hypothalamus, d’où elle freine la libération de l’hormone de croissance par l’hypophyse, et par les cellules D (cellules delta) des îlots pancréatiques et de l’intestin. Le MeSH la signale aussi dans l’ensemble du système nerveux central et périphérique.
Quelle différence entre somatostatine-14 et somatostatine-28 ?
Toutes deux sont découpées dans le même précurseur de 116 acides aminés. La somatostatine-28 est la forme longue ; la somatostatine-14 correspond à ses 14 derniers acides aminés, AGCKNFFWKTFTSC, refermés en anneau par un pont disulfure entre ses deux cystéines. Selon le MeSH, la somatostatine-28 a les mêmes activités biologiques, avec un prolongement de 14 acides aminés à l’avant, et c’est la forme majoritaire dans le tube digestif.
Que sont les récepteurs de la somatostatine ?
Cinq récepteurs, SSTR1 à SSTR5, tous couplés aux protéines G, qui inhibent l’adénylate cyclase une fois activés selon UniProt. Ils diffèrent par la forme d’hormone qu’ils préfèrent et par les tissus où ils se trouvent : SSTR2 est le récepteur dominant des cellules pancréatiques qui fabriquent l’insuline et le glucagon, SSTR5 préfère la somatostatine-28. Beaucoup de tumeurs neuroendocrines portent ces récepteurs : c’est sur eux que reposent les agents d’imagerie et Lutathera.
Qu’est-ce qu’un analogue de la somatostatine ?
Un peptide plus court et plus durable, conçu pour agir comme la somatostatine. Les notices américaines décrivent l’octréotide comme un octapeptide cyclique dont l’action imite l’hormone naturelle, le lanréotide comme un analogue octapeptidique cyclique de synthèse et le pasiréotide comme un cyclohexapeptide qui l’imite. Ils sont approuvés notamment dans l’acromégalie, certaines tumeurs sécrétant des hormones et la maladie de Cushing.
L’octréotide est-il la même chose que la somatostatine ?
Non. L’octréotide est un analogue de synthèse de huit acides aminés ; la somatostatine-14 en compte quatorze. Il conserve le segment Phe-Trp-Lys-Thr du centre de la somatostatine-14, avec un tryptophane sous forme D, dans un anneau disulfure plus petit. La notice de Sandostatin le décrit comme un octapeptide à action prolongée qui imite l’hormone naturelle. Drugs@FDA contient des fiches pour l’octréotide depuis 1988 et aucune pour la somatostatine elle-même comme médicament.
Qu’est-ce qu’un somatostatinome ?
Une tumeur qui produit de la somatostatine. Le MeSH la décrit comme une tumeur sécrétant de la somatostatine issue des cellules delta du pancréas, que l’on trouve aussi dans l’intestin, et associée au diabète, aux calculs biliaires, à la stéatorrhée et à une baisse de l’acidité gastrique. Cette page ne traite ni du diagnostic ni du traitement, qui relèvent d’un médecin.
Est-ce un avis médical ?
Non. Cette page explique ce qu’est la somatostatine à partir de sources scientifiques et réglementaires publiques. Elle ne donne aucune dose, aucun schéma et aucune recommandation ; toute personne traitée par ces médicaments suit son médecin et la notice du produit. Les peptides vendus pour la recherche sont étiquetés réservés à la recherche, non destinés à l’usage humain. Medibact fournit de l’eau bactériostatique de qualité USP, fabriquée aux États-Unis, et n’est affilié à aucun fabricant des produits cités.
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