Notions de base
Ghréline : l'hormone de la faim vue comme un peptide, son récepteur et les molécules qui l'imitent
La ghréline est une hormone peptidique de 28 acides aminés, produite surtout par l'estomac. Elle ouvre l'appétit, fait libérer l'hormone de croissance par l'hypophyse et n'agit que si un acide gras est fixé sur son troisième acide aminé. Cette page présente la structure de la molécule, le précurseur qu'elle partage avec l'obestatine, l'enzyme qui lui greffe son acide gras, le récepteur sur lequel elle agit, ce qui la distingue de la leptine, et la situation réglementaire des médicaments et des composés de recherche qui visent le même récepteur. Chaque donnée provient d'UniProt, de PubChem, du MeSH, de PubMed, de Drugs@FDA ou de la liste de l'Agence mondiale antidopage.
Ce qu'est la ghréline
La ghréline fait partie des hormones peptidiques. Le MeSH, le thésaurus de la Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis, la définit comme un peptide acylé et orexigène – c'est-à-dire qui stimule l'appétit – de 28 acides aminés, ligand des récepteurs des sécrétagogues de l'hormone de croissance, et précise que chez l'adulte elle provient principalement de l'estomac. Elle a été identifiée en 1999 par Kojima et ses collègues, qui l'ont décrite dans Nature comme un peptide acylé de l'estomac libérant l'hormone de croissance.
UniProt lui attribue trois rôles : elle est le ligand du récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance, elle déclenche la libération de cette hormone par l'hypophyse, et elle stimule l'appétit, le stockage des graisses et la sécrétion d'acide gastrique. Toutes ses formes circulent dans le sang ; après l'ablation de l'estomac, d'autres tissus prennent en partie le relais.
Le peptide humain mature a pour séquence GSSFLSPEHQRVQQRKESKKPPAKLQPR. PubChem attribue à la forme acylée la formule brute C149H249N47O42 et une masse molaire de 3 370,9 (CID 16133832).
Un précurseur, deux peptides : ghréline et obestatine
La ghréline est découpée dans un précurseur de 117 acides aminés, que le MeSH appelle aussi peptide apparenté à la motiline. UniProt en situe les segments comme suit (positions dans le précurseur) :
- Peptide signal (1-23, 23 acides aminés) : oriente la chaîne vers la voie de sécrétion, puis il est retiré.
- Ghréline-28 (24-51, 28 acides aminés) : la forme principale ; son troisième maillon, une sérine, porte un acide gras.
- Ghréline-27 (24-50, 27 acides aminés) : une forme plus courte, également présente dans le sang.
- Propeptides (52-75 et 99-117) : éliminés ; aucune hormone propre ne leur est attribuée.
- Obestatine (76-98, 23 acides aminés) : un second peptide issu du même précurseur, terminé par un leucinamide. Un article de Science l'a décrite en 2005 comme s'opposant à l'effet de la ghréline sur la prise alimentaire ; UniProt ne retient ce rôle coupe-faim que par similarité, et non comme démontré directement chez l'humain. Sources : UniProt Q9UBU3 ; MeSH D054439 ; PubMed 16284174. Consultées le 3 novembre 2026.
L'acide gras qui active la ghréline
La ghréline se distingue des autres hormones peptidiques : son troisième acide aminé, une sérine, porte un acide gras. Le plus souvent, il s'agit d'un groupe octanoyle à huit atomes de carbone ; il existe aussi des formes hexanoyle (six) et décanoyle (dix), et UniProt signale de petites quantités de formes acétyle et butyryle. L'enzyme qui le fixe est la ghréline O-acyltransférase (GOAT), une enzyme membranaire de 435 acides aminés codée par le gène MBOAT4, présente surtout dans l'estomac et décrite en 2008.
D'après UniProt, cette acylation est indispensable pour que la ghréline active son récepteur. Sans acide gras, on parle de désacyl-ghréline. Notre page sur la fabrication des peptides explique comment les peptides de synthèse sont produits. Sources : UniProt Q9UBU3 et Q96T53 ; PubMed 18443287. Consultées le 3 novembre 2026.
Le récepteur de la ghréline, GHS-R1a
La ghréline agit sur le récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance de type 1, un récepteur couplé aux protéines G de 366 acides aminés qu'UniProt situe dans l'hypophyse et l'hypothalamus. Une fois la ghréline fixée, il transmet son signal par les protéines Gq ; selon UniProt, son activation stimule l'appétit et favorise la sécrétion d'hormone de croissance.
Le récepteur a été connu avant son hormone. Des peptides de synthèse libérant l'hormone de croissance (GHRP), comme le GHRP-6, s'y fixaient déjà et lui ont donné son nom ; la ghréline n'a été trouvée qu'ensuite, comme ligand naturel. C'est pourquoi elle occupe le centre de notre page sur les peptides de l'hormone de croissance, aux côtés de la GHRH et de la somatostatine. Source : UniProt Q92847. Consultée le 3 novembre 2026.
Médicaments et composés de recherche qui agissent sur le récepteur de la ghréline
Plusieurs molécules ont été conçues pour activer ce récepteur, et la plupart ne sont pas des peptides. Aucun médicament à base de ghréline n'est autorisé aujourd'hui aux États-Unis : une recherche dans Drugs@FDA le 3 novembre 2026 n'a donné aucun résultat pour la ghréline, sa dénomination commune internationale lénomoréline, l'anamoréline ou la relamoréline.
- Anamoréline : petite molécule (C31H42N6O3, 546,7). Autorisée au Japon le 11 décembre 2020 contre la cachexie de quatre cancers, non autorisée en Europe ; aucun dossier dans Drugs@FDA. Citée dans la classe S2.2.4 de l'AMA.
- Macimoréline (Macrilen) : petite molécule (C26H30N6O3, 474,6). Autorisée par la FDA en 2017 pour le diagnostic du déficit en hormone de croissance de l'adulte, aujourd'hui indiquée comme arrêtée. Citée dans la S2.2.4.
- Relamoréline : agoniste de synthèse (C43H50N8O5S, 791,0). Aucun dossier dans Drugs@FDA. Non citée nommément dans la S2.2.4, dont la liste d'exemples n'est pas limitative.
- Ipamoréline, GHRP-2, GHRP-6, hexaréline : peptides de cinq ou six acides aminés, sans autorisation de la FDA. Cités dans la S2.2.4.
- La classe S2.2.4 de la Liste des interdictions 2026 de l'AMA cite la lénomoréline (ghréline) elle-même parmi les sécrétagogues de l'hormone de croissance, avec l'anamoréline, la capromoréline, l'ibutamorène (MK-677), l'ipamoréline, la macimoréline et la tabimoréline, et mentionne les GHRP à leurs côtés. Ils sont interdits en permanence, en et hors compétition. Sources : PubChem CID 9828911, 9804938, 44251769 ; PubMed 33382205 ; Drugs@FDA NDA205598 et recherches openFDA du 3 novembre 2026 ; Liste des interdictions 2026 (Trb. 2026, 25). Consultées les 2 et 3 novembre 2026.
Les peptides du récepteur de la ghréline vendus pour la recherche
Les quatre GHRP sont vendus comme peptides de recherche. Aucun n'est autorisé par la FDA, et un produit portant la mention « usage de recherche uniquement » est étiqueté comme non destiné à l'usage humain. Notre page sur les peptides de recherche explique cette mention ; chaque guide présente l'identité, l'historique de recherche et le statut réglementaire d'un composé.
Medibact ne fabrique ni ne vend de peptides. Nous fournissons de l'eau bactériostatique de qualité USP, fabriquée aux États-Unis, réservée à la recherche, et publions des ressources comme cette page.
Ghréline et leptine comparées
| Ghréline | Leptine | |
|---|---|---|
| Taille | 28 acides aminés (environ 3,4 kDa) | 146 acides aminés une fois le peptide signal retiré |
| Source principale | Estomac | Tissu adipeux |
| Récepteur | GHS-R1a (récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance) | LEPR (récepteur de la leptine) |
| Effet sur la prise alimentaire selon UniProt | L'augmente | La diminue |
| Autre rôle | Déclenche la libération de l'hormone de croissance | Règle l'équilibre énergétique via l'hypothalamus |
| Peptide ou protéine ? | Un peptide | De la taille d'une protéine, même si toutes deux sont des hormones |
Sources : UniProt Q9UBU3, Q92847 et P41159 (leptine, 167 acides aminés dont un peptide signal de 21) ; PubChem CID 16133832. Consultées le 3 novembre 2026.
Qu'est-ce que la ghréline ?
La ghréline est une hormone peptidique de 28 acides aminés, produite surtout par l'estomac. Le MeSH la décrit comme un peptide acylé qui stimule l'appétit et se fixe sur le récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance. Selon UniProt, elle fait libérer l'hormone de croissance par l'hypophyse et augmente l'appétit et la prise alimentaire, d'où son surnom d'hormone de la faim.
La ghréline est-elle un peptide ou une protéine ?
Un peptide. La ghréline mature est une chaîne unique de 28 acides aminés (GSSFLSPEHQRVQQRKESKKPPAKLQPR) ; PubChem donne à la forme humaine acylée une masse molaire de 3 370,9. Elle est découpée dans un précurseur de 117 acides aminés qui fournit aussi un second peptide, l'obestatine.
Pourquoi la ghréline porte-t-elle un acide gras ?
Parce que sans lui, elle ne peut pas activer son récepteur. L'enzyme ghréline O-acyltransférase (GOAT, gène MBOAT4) fixe sur la sérine en position 3 un acide gras à huit carbones, un groupe octanoyle ; des versions à six et à dix carbones existent aussi. UniProt indique que cette acylation est indispensable à l'activation du récepteur. Sans acide gras, on parle de désacyl-ghréline.
Quelle différence entre ghréline et leptine ?
Elles agissent en sens inverse sur l'appétit et ne viennent pas des mêmes tissus. La ghréline est un peptide de 28 acides aminés issu de l'estomac qui, selon UniProt, augmente la prise alimentaire ; la leptine est une hormone de 146 acides aminés produite surtout par le tissu adipeux, qui la diminue selon UniProt. Leurs récepteurs diffèrent aussi : GHS-R1a pour la ghréline, LEPR pour la leptine.
Qu'est-ce que l'obestatine ?
L'obestatine est un peptide de 23 acides aminés découpé dans le même précurseur que la ghréline et terminé par un leucinamide. Un article de Science de 2005 l'a décrite comme s'opposant à l'effet de la ghréline sur la prise alimentaire. UniProt ne retient ce rôle coupe-faim que par similarité, sans démonstration directe chez l'humain.
Quel lien entre la ghréline et l'hormone de croissance ?
La ghréline est le ligand naturel du récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance, présent dans l'hypophyse et l'hypothalamus ; en s'y fixant, elle fait libérer l'hormone de croissance. Les GHRP de synthèse, comme le GHRP-6, existaient avant la découverte de la ghréline en 1999 : c'est pourquoi le récepteur porte leur nom. Notre page sur les peptides de l'hormone de croissance présente les deux familles.
Existe-t-il des médicaments qui agissent comme la ghréline ?
Oui, mais aucun médicament à base de ghréline n'est autorisé aujourd'hui aux États-Unis. L'anamoréline, petite molécule prise par voie orale, a été autorisée au Japon le 11 décembre 2020 contre la cachexie de quatre cancers, mais pas en Europe. La macimoréline (Macrilen), autre petite molécule, a été autorisée par la FDA en 2017 pour diagnostiquer le déficit en hormone de croissance de l'adulte et figure aujourd'hui comme arrêtée. Une recherche dans Drugs@FDA le 3 novembre 2026 n'a rien donné pour la ghréline, la lénomoréline, l'anamoréline ou la relamoréline.
La ghréline est-elle interdite dans le sport ?
Oui. La classe S2.2.4 de la Liste des interdictions 2026 de l'Agence mondiale antidopage cite la lénomoréline (ghréline) et ses mimétiques, dont l'anamoréline, l'ibutamorène (MK-677), l'ipamoréline et la macimoréline, ainsi que les GHRP, et les interdit en permanence.
Cette page est-elle un avis médical ?
Non. Cette page explique ce qu'est la ghréline à partir de sources scientifiques et réglementaires publiques. Elle ne donne ni conseil alimentaire, ni dose, ni schéma, ni protocole, et les peptides vendus pour la recherche portent la mention usage de recherche uniquement, non destinés à l'usage humain. Medibact fournit de l'eau bactériostatique de qualité USP, fabriquée aux États-Unis, et n'est lié à aucun fabricant des produits cités.
À titre éducatif uniquement — ceci ne constitue pas un avis médical. Cette page résume des informations issues de la recherche publiée et des discussions spécialisées, à des fins éducatives. Elle ne constitue ni un avis médical ni une recommandation d’utiliser une quelconque substance. Les quantités, les schémas d’administration ou les associations mentionnés sont des exemples de ce qui a été rapporté, et non des instructions qui vous seraient destinées. Beaucoup des peptides décrits ici sont des substances de recherche non autorisées pour les usages évoqués, et leur statut varie selon les pays. Les effets, les risques et le cadre légal varient, tout comme les situations individuelles. Consultez un professionnel de santé qualifié et habilité à exercer avant toute décision. N’utilisez pas ce contenu pour établir vous-même un diagnostic, un traitement ou une posologie.