Notions de base
Le glucagon : l'hormone peptidique qui fait monter la glycémie, sa différence avec l'insuline et les médicaments qui en sont issus
Le glucagon est une hormone peptidique de 29 acides aminés, produite par les cellules alpha du pancréas. Il fait monter la glycémie en amenant le foie à libérer et à fabriquer du glucose : c'est l'hormone qui fait contrepoids à l'insuline. Cette page présente la molécule, le précurseur qu'elle partage avec le GLP-1, ce qui la distingue de l'insuline, le récepteur sur lequel elle agit, les médicaments à base de glucagon recensés par la FDA, l'agence américaine du médicament, et les molécules en développement qui ciblent son récepteur. Chaque donnée provient d'UniProt, de PubChem, du MeSH, de PubMed ou des bases et notices de la FDA.
Ce qu'est le glucagon
Le glucagon fait partie des hormones peptidiques. Le MeSH, le thésaurus de la Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis, le définit comme un peptide pancréatique de 29 acides aminés issu du proglucagon, sécrété par les cellules alpha du pancréas et qui joue un rôle important dans la régulation de la glycémie et du métabolisme des corps cétoniques.
D'après UniProt, le glucagon fait monter la glycémie en stimulant la néoglucogenèse – la fabrication de glucose neuf – et en freinant la glycolyse, sa dégradation. C'est l'hormone de contre-régulation de l'insuline : quand l'insuline fait trop baisser la glycémie, le glucagon la fait remonter. Sa sécrétion est déclenchée par l'hypoglycémie ; l'hyperglycémie, l'insuline et la somatostatine la freinent.
Chez l'humain, le peptide a pour séquence HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNT. PubChem indique la formule brute C153H225N43O49S et une masse molaire de 3 482,7 (CID 16132283) ; les notices américaines arrondissent à 3 483.
Un précurseur, deux découpages : le proglucagon
Le glucagon est découpé dans le proglucagon, un précurseur de 180 acides aminés qui porte aussi le GLP-1. UniProt précise que ce précurseur n'est pas découpé de la même façon selon le tissu : dans les cellules alpha du pancréas, l'enzyme PC2 libère le glucagon ; dans les cellules L de l'intestin, la PC1 libère à la place le GLP-1, le GLP-2, la glicentine et l'oxyntomoduline. Les fragments, repérés par leur position dans le précurseur (peptide signal de 20 acides aminés compris) :
- Polypeptide apparenté à la glicentine (21–50, 30 acides aminés) – la partie avant de la glicentine.
- Glucagon (53–81, 29 acides aminés) – découpé dans les cellules alpha des îlots de Langerhans.
- Oxyntomoduline (53–89, 37 acides aminés) – la séquence du glucagon suivie de huit acides aminés ; produite dans l'intestin.
- Glicentine (21–89, 69 acides aminés) – le plus long des produits intestinaux ; elle contient toute la séquence du glucagon.
- GLP-1 (7–37) et GLP-1 (7–36) amide (98–128 et 98–127, 31 et 30 acides aminés) – l'hormone intestinale sur laquelle reposent le sémaglutide et les autres médicaments du GLP-1.
- GLP-2 (146–178, 33 acides aminés) – une hormone intestinale qui, selon UniProt, stimule la croissance de la muqueuse de l'intestin.
- Cette origine commune explique pourquoi les deux hormones sont étudiées ensemble ; notre page sur les peptides GLP-1 suit la branche intestinale et les médicaments qui en découlent. Sources : UniProt P01275 ; MeSH D005934. Consultées le 3 novembre 2026.
Le récepteur du glucagon, GCGR
Le glucagon agit sur son récepteur, un récepteur couplé aux protéines G de 477 acides aminés qui traverse sept fois la membrane cellulaire. UniProt indique qu'il règle la vitesse à laquelle le foie produit du glucose – en favorisant la dégradation du glycogène stocké et la néoglucogenèse – et qu'il joue un rôle important dans l'adaptation au jeûne. Lorsque le glucagon s'y fixe, le récepteur active des protéines Gs, qui stimulent l'adénylate cyclase et font monter l'AMP cyclique dans la cellule.
La structure du récepteur humain associé à ses protéines G a été publiée dans Science en 2020. Ce même récepteur est la troisième cible du rétatrutide, un triple agoniste encore en développement (voir plus bas). Sources : UniProt P47871 ; PubMed 32193322. Consultées le 3 novembre 2026.
Le glucagon comme médicament : ce que montrent les données de la FDA
Aux États-Unis, le glucagon est un médicament autorisé depuis plus de soixante ans. Ses notices retiennent deux indications : le traitement de l'hypoglycémie sévère chez les personnes diabétiques et, par voie intraveineuse ou intramusculaire, l'arrêt temporaire des mouvements de l'estomac et de l'intestin pour obtenir des images radiologiques plus nettes. Toutes les notices de glucagon consultées le décrivent comme identique au glucagon humain ; celles de Gvoke et de deux glucagons injectables précisent qu'il est synthétique, obtenu par synthèse peptidique en phase solide. Les autorisations recensées dans Drugs@FDA, par année de première autorisation :
- Glucagon (Eli Lilly), NDA 012122, 1960 – le plus ancien dossier de glucagon dans Drugs@FDA ; arrêté.
- GlucaGen (Novo Nordisk), NDA 020918, 1998 – chlorhydrate de glucagon ; arrêté.
- Glucagon for Injection (Fresenius Kabi), NDA 201849, 2015 – poudre lyophilisée ; autorisée uniquement comme aide au diagnostic en radiologie, pas pour l'urgence.
- Baqsimi, NDA 210134, 2019 – poudre nasale ; hypoglycémie sévère chez les personnes diabétiques dès l'âge d'un an.
- Gvoke, NDA 212097, 2019 – solution prête à l'emploi ; hypoglycémie sévère dès 2 ans ; la présentation VialDx sert d'aide au diagnostic en radiologie.
- Zegalogue (dasiglucagon), NDA 214231, 2021 – un analogue du glucagon de 29 acides aminés ; indiqué comme arrêté.
- Génériques – quatre autorisations abrégées (ANDA) : Amphastar en 2020, Mylan en 2024, Lupin et Cipla en 2025.
- Les kits d'urgence classiques contiennent le glucagon sous forme de poudre lyophilisée, dissoute juste avant l'emploi ; notre page sur les peptides lyophilisés s'appuie sur une notice de glucagon pour montrer la faible part du flacon que représente le peptide lui-même. Sources : Drugs@FDA via openFDA (date de première autorisation et statut de commercialisation) et notices américaines actuelles de Baqsimi, Gvoke, Zegalogue et de deux glucagons injectables. Consultées le 3 novembre 2026. Les posologies ne sont volontairement pas reprises ici.
Molécules en développement qui ciblent le récepteur du glucagon
Un groupe plus récent de peptides agit à la fois sur le récepteur du glucagon et sur celui du GLP-1, et pour l'un d'eux aussi sur celui du GIP. Aucun n'est autorisé par la FDA : une recherche dans Drugs@FDA le 3 novembre 2026 n'a donné aucun résultat pour ces trois molécules.
- Rétatrutide – récepteurs du GIP, du GLP-1 et du glucagon ; aucun dossier dans Drugs@FDA.
- Survodutide – récepteurs du GLP-1 et du glucagon ; aucun dossier dans Drugs@FDA (PubChem CID 171378821).
- Mazdutide – récepteurs du GLP-1 et du glucagon ; aucun dossier dans Drugs@FDA ; autorisé en Chine en juin 2025 selon son développeur (PubChem CID 167312357).
- Ces molécules sont aussi vendues comme peptides de recherche. Un produit portant la mention « pour la recherche uniquement » est étiqueté comme non destiné à l'usage humain ; notre page sur les peptides de recherche explique cette mention, et chaque guide présente l'identité, l'historique de recherche et le statut réglementaire d'une molécule.
- Medibact ne fabrique ni ne vend de peptides. Nous fournissons de l'eau bactériostatique de qualité USP, fabriquée aux États-Unis, destinée exclusivement à la recherche, et publions des contenus de référence comme cette page.
Glucagon et insuline comparés
| Glucagon | Insuline | |
|---|---|---|
| Produit par | Les cellules alpha (A) des îlots de Langerhans | Les cellules bêta des îlots de Langerhans |
| Taille et structure | Une chaîne de 29 acides aminés | Deux chaînes, A (21) et B (30), reliées par deux ponts disulfure |
| Précurseur | Proglucagon, 180 acides aminés | Proinsuline, 110 acides aminés peptide signal compris |
| Effet sur la glycémie selon UniProt | La fait monter | La fait baisser |
| Action dans le foie | Plus de néoglucogenèse, moins de glycolyse ; dégradation du glycogène | Glycolyse accélérée et synthèse de glycogène |
| Récepteur | GCGR, récepteur couplé aux protéines G de 477 acides aminés | INSR, le récepteur de l'insuline (précurseur de 1 382 acides aminés) |
Sources : UniProt P01275, P47871, P01308 et P06213. Consultées le 3 novembre 2026.
Qu'est-ce que le glucagon ?
Le glucagon est une hormone peptidique de 29 acides aminés produite par les cellules alpha des îlots de Langerhans du pancréas. Le MeSH le décrit comme un peptide issu du proglucagon qui régule la glycémie et le métabolisme des corps cétoniques. Selon UniProt, il fait monter la glycémie en stimulant la néoglucogenèse dans le foie et en freinant la glycolyse ; UniProt le qualifie d'hormone de contre-régulation de l'insuline.
Le glucagon est-il un peptide ou une protéine ?
Un peptide. Le glucagon est une chaîne unique de 29 acides aminés (HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNT) d'une masse molaire d'environ 3 483. Les notices américaines le décrivent comme un polypeptide monocaténaire de 29 résidus d'acides aminés. Il est découpé dans un précurseur plus grand, le proglucagon, qui compte 180 acides aminés.
Quelle est la différence entre le glucagon et l'insuline ?
Ils viennent de cellules voisines des mêmes îlots pancréatiques et poussent la glycémie dans des sens opposés. Le glucagon, produit par les cellules alpha, est une chaîne de 29 acides aminés qui fait monter la glycémie ; l'insuline, produite par les cellules bêta, compte deux chaînes de 21 et 30 acides aminés reliées par des ponts disulfure, et la fait baisser. D'après UniProt, la sécrétion de glucagon est stimulée par l'hypoglycémie et freinée par l'hyperglycémie, l'insuline et la somatostatine.
Que fait le glucagon dans le foie ?
Il se fixe sur son récepteur, le GCGR, qui selon UniProt règle la vitesse de production de glucose par le foie. Ce récepteur favorise la dégradation du glycogène stocké et la néoglucogenèse, c'est-à-dire la fabrication de glucose neuf, et intervient dans l'adaptation au jeûne. Il transmet son signal par les protéines Gs et fait monter l'AMP cyclique dans la cellule.
Quel lien entre le glucagon et le GLP-1 ?
Ils proviennent du même gène. Le proglucagon est découpé différemment selon le tissu : dans le pancréas, l'enzyme PC2 en extrait le glucagon ; dans les cellules L de l'intestin, la PC1 libère à la place le GLP-1, le GLP-2, la glicentine et l'oxyntomoduline. Le GLP-1 fait baisser le taux de glucagon, ce qui explique en partie qu'on étudie les deux ensemble. Notre page sur les peptides GLP-1 traite cette branche.
À quoi sert le glucagon comme médicament ?
Aux États-Unis, les produits à base de glucagon sont autorisés pour deux usages : traiter l'hypoglycémie sévère chez les personnes diabétiques et servir d'aide au diagnostic en arrêtant temporairement les mouvements du tube digestif pendant un examen radiologique. Le plus ancien dossier de glucagon dans Drugs@FDA est la NDA 012122 d'Eli Lilly, de 1960. On trouve aujourd'hui notamment une poudre nasale (Baqsimi), une solution prête à l'emploi (Gvoke) et des kits injectables génériques ; toutes les notices consultées décrivent le glucagon comme identique au glucagon humain, et celles de Gvoke et de deux injectables comme synthétique.
Qu'est-ce que le dasiglucagon ?
Le dasiglucagon est un analogue du glucagon : sa notice américaine le décrit comme un peptide de 29 acides aminés, de même longueur que le glucagon mais avec sa propre séquence. La FDA l'a autorisé le 22 mars 2021 sous le nom de Zegalogue pour l'hypoglycémie sévère chez les personnes diabétiques de 6 ans et plus ; Drugs@FDA l'indique désormais comme arrêté. PubChem donne la formule brute C152H222N38O50 et une masse molaire de 3 381,6.
Quels nouveaux médicaments ciblent le récepteur du glucagon ?
Plusieurs multi-agonistes en développement ajoutent le récepteur du glucagon à celui du GLP-1. Le rétatrutide agit sur les récepteurs du GIP, du GLP-1 et du glucagon ; le survodutide et le mazdutide sur ceux du GLP-1 et du glucagon. Lors d'une recherche le 3 novembre 2026, aucun n'avait de dossier dans Drugs@FDA ; le mazdutide a été autorisé en Chine en juin 2025, selon son développeur.
Est-ce un avis médical ?
Non. Cette page explique ce qu'est le glucagon à partir de sources scientifiques et réglementaires publiques. Elle ne donne ni dose, ni schéma, ni recommandation ; les personnes diabétiques suivent les consignes de leur médecin et la notice de leur produit. Les peptides vendus pour la recherche portent la mention « pour la recherche uniquement » et ne sont pas destinés à l'usage humain. Medibact fournit de l'eau bactériostatique de qualité USP, fabriquée aux États-Unis, et n'est affilié à aucun fabricant des produits cités.
À titre éducatif uniquement — ceci ne constitue pas un avis médical. Cette page résume des informations issues de la recherche publiée et des discussions spécialisées, à des fins éducatives. Elle ne constitue ni un avis médical ni une recommandation d’utiliser une quelconque substance. Les quantités, les schémas d’administration ou les associations mentionnés sont des exemples de ce qui a été rapporté, et non des instructions qui vous seraient destinées. Beaucoup des peptides décrits ici sont des substances de recherche non autorisées pour les usages évoqués, et leur statut varie selon les pays. Les effets, les risques et le cadre légal varient, tout comme les situations individuelles. Consultez un professionnel de santé qualifié et habilité à exercer avant toute décision. N’utilisez pas ce contenu pour établir vous-même un diagnostic, un traitement ou une posologie.