Безкоштовна доставка по США для замовлень на суму понад $200
Головна/Соматостатин

Основи

Соматостатин: пептидний гормон, який гальмує інші гормони, його п’ять рецепторів і ліки, створені на його основі

Соматостатин — пептидний гормон із 14 або 28 амінокислот, що пригнічує вивільнення інших гормонів: гормону росту з гіпофіза, інсуліну й глюкагону з підшлункової залози, гастрину в кишківнику. На цій сторінці пояснено, як побудована молекула, з якого попередника вирізаються дві її форми, де вона утворюється, через які п’ять рецепторів діє, як на її основі створили октреотид, ланреотид і пасиреотид і які препарати на основі соматостатину є в записах FDA, американського регулятора лікарських засобів. Усі дані взято з UniProt, PubChem, MeSH або з баз даних та інструкцій FDA.

Що таке соматостатин

Соматостатин належить до пептидних гормонів. MeSH, предметний покажчик Національної медичної бібліотеки США, описує його як пептид із 14 амінокислот, названий за здатність пригнічувати вивільнення гормону росту з гіпофіза; тому його ще називають фактором, що інгібує вивільнення соматотропіну (SRIF). Він утворюється в центральній і периферичній нервовій системі, у кишківнику та інших органах, а крім ролі гормону діє як нейромедіатор і нейромодулятор.

Його форма з 14 амінокислот має послідовність AGCKNFFWKTFTSC. Цистеїни в положеннях 3 і 14 з’єднані дисульфідним містком, який замикає більшу частину молекули в кільце. PubChem наводить молекулярну формулу C76H104N18O19S2 і молекулярну масу 1637,9 (CID 16129706).

Один попередник, дві форми: соматостатин-14 і соматостатин-28

Обидві форми вирізаються з одного попередника завдовжки 116 амінокислот, який кодує ген SST. UniProt поділяє його так:

  • Сигнальний пептид (1–24, 24 амінокислоти) — спрямовує попередник на шлях секреції і видаляється першим; докладніше на нашій сторінці про сигнальні пептиди.
  • Пропептид (25–88, 64 амінокислоти) — відщеплюється під час дозрівання; UniProt виділяє в ньому окремий пептид, нейроностатин (31–43).
  • Соматостатин-28 (89–116, 28 амінокислот) — довша форма; за MeSH, основна форма в травному тракті.
  • Соматостатин-14 (103–116, 14 амінокислот) — останні 14 амінокислот соматостатину-28, замкнені в кільце дисульфідним містком.
  • За MeSH, соматостатин-28 має таку саму біологічну дію, як соматостатин-14, але з подовженням на 14 амінокислот на початку ланцюга. Джерела: UniProt P61278 (SST); MeSH D013004 і D053561; PubChem CID 16129706. Переглянуто 5 листопада 2026 року.

Де він утворюється і що гальмує

У мозку. Соматостатин, який вивільняє гіпоталамус, слугує гальмом для гіпофіза. UniProt зазначає, що він пригнічує секрецію гормону росту, пролактину, АКТГ, лютеїнізувального гормону і ТТГ та послаблює вивільнення гормону росту, яке інакше спричинили б грелін і ГнРГ. Наша сторінка про пептиди гормону росту показує, як він протидіє ГРГ (GHRH) і греліну — двом сигналам, що це вивільнення посилюють.

У підшлунковій залозі та кишківнику. MeSH описує D-клітини, або дельта-клітини, розсіяні по всьому травному тракту й острівцях підшлункової залози. Вони виділяють соматостатин у кров і безпосередньо до сусідніх клітин, гальмуючи інсулін, гастрин і ренін, а також гормон росту. В острівцях той самий гормон стримує і інсулін, і глюкагон.

UniProt також відзначає у відщепленій частині попередника другий, менший пептид із 13 амінокислот — нейроностатин. Його вивчають окремо, і він не належить до форм, які називають соматостатином. Джерела: UniProt P61278; MeSH D013004, D019864 і D017481. Переглянуто 5 листопада 2026 року.

Від гормону до ліків: октреотид, ланреотид і пасиреотид

У Drugs@FDA немає запису про сам соматостатин як лікарський засіб. Натомість там є аналоги — коротші кільцеві пептиди, які, згідно з інструкціями США, імітують дію природного гормону.

  • Октреотид: D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-треонінол, 8 амінокислот, кільце між цистеїнами 2 і 7; C49H66N10O10S2, 1019,2. Він зберігає фрагмент Phe-Trp-Lys-Thr із середини соматостатину-14, але з триптофаном у дзеркальній D-формі, у кільці з шести амінокислот. Інструкція до Sandostatin називає його октапептидом тривалої дії.
  • Ланреотид: D-2-нафтилаланін-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-амід, 8 амінокислот, кільце замкнене дисульфідним містком; C54H69N11O10S2, 1096,3.
  • Пасиреотид: циклогексапептид, тобто кільце з шести амінокислот без дисульфідного містка; формула C58H66N10O9 у PubChem не містить сірки; маса 1047,2.
  • Дотатат: D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr із хелатором DOTA, що утримує радіоактивний метал; за інструкцією до Netspot — 1435,6 для пептиду разом із хелатором. Як і ланреотид, він має D-триптофан і лізин у центрі кільця з восьми амінокислот.
  • Про кільцеві пептиди загалом — на нашій сторінці про типи пептидів. Джерела: UniProt P61278; чинні інструкції США до Sandostatin, Somatuline Depot, Signifor і Netspot (опис); PubChem CID 16129706, 448601, 6918011 і 9941444. Переглянуто 5 листопада 2026 року.

Препарати на основі соматостатину: що показують записи FDA

Для кожної первинної заявки вказано рік схвалення, який фіксує Drugs@FDA, у хронологічному порядку. П’ять із дванадцяти — радіоактивні засоби, що допомагають виявляти або лікувати пухлини з рецепторами соматостатину:

  • Sandostatin (октреотид), NDA 019667, 1988 — перший аналог соматостатину в Drugs@FDA, ін’єкційна форма; генеричні ін’єкції октреотиду з’явилися з 2005 року.
  • Octreoscan (пентетреотид, мічений індієм-111), NDA 020314, 1994 — засіб для візуалізації: октреотид із радіоактивним металом для пошуку пухлин із рецепторами соматостатину.
  • Sandostatin LAR Depot (октреотид), NDA 021008, 1998 — форма тривалої дії для пацієнтів, у яких уже була відповідь на ін’єкції.
  • Somatuline Depot (ланреотид), NDA 022074, 2007 — ін’єкція з пролонгованим вивільненням; друга заявка на ланреотид (2021) значиться як припинена.
  • Signifor (пасиреотид), NDA 200677, 2012 — єдиний у групі, чия інструкція стосується лише хвороби Іценка — Кушинга.
  • Signifor LAR (пасиреотид), NDA 203255, 2014 — форма тривалої дії для акромегалії та хвороби Іценка — Кушинга.
  • Netspot (дотатат, мічений галієм-68), NDA 208547, 2016 — набір для ПЕТ-візуалізації пухлин із рецепторами соматостатину.
  • Lutathera (дотатат, мічений лютецієм-177), NDA 208700, 2018 — той самий пептид із радіоактивним металом, який лікує ці пухлини, а не лише показує їх.
  • Едотреотид, мічений галієм-68 (DOTATOC), NDA 210828, 2019 — засіб для ПЕТ від університетського центру візуалізації.
  • Mycapssa (октреотид), NDA 208232, 2020 — октреотид у кишковорозчинній капсулі для прийому всередину.
  • Detectnet (дотатат, мічений міддю-64), NDA 213227, 2020 — третій засіб для ПЕТ на основі дотатату.
  • Bynfezia Pen (октреотид), NDA 213224, 2024 — шприц-ручка з октреотидом; рік — той, що Drugs@FDA фіксує для заявки.
  • Що зазначено в показаннях чинних інструкцій: ін’єкції октреотиду — при акромегалії, коли операції, опромінення і бромокриптину недостатньо або їх неможливо застосувати, а також при тяжкій діареї та припливах метастатичних карциноїдних пухлин і водянистій діареї пухлин, що виділяють ВІП (VIP); в інструкції сказано, що в дослідженнях не показано ні поліпшення проявів, ні зменшення пухлин. Ланреотид показаний при акромегалії, при деяких поширених гастроентеропанкреатичних нейроендокринних пухлинах для поліпшення виживаності без прогресування та при карциноїдному синдромі. Пасиреотид показаний при хворобі Іценка — Кушинга, коли операція на гіпофізі неможлива або не вилікувала, а його форма тривалої дії — також при акромегалії. Капсула — для підтримувальної терапії акромегалії після відповіді на ін’єкції октреотиду або ланреотиду. Засоби для візуалізації допомагають локалізувати пухлини з рецепторами соматостатину, а Lutathera — лікувати такі пухлини травного тракту й підшлункової залози в дорослих і дітей від 12 років.
  • Джерела: Drugs@FDA через openFDA (дати первинного схвалення і статус на ринку); чинні інструкції США до Sandostatin, Sandostatin LAR Depot, Mycapssa, Bynfezia Pen, Somatuline Depot, Signifor, Signifor LAR, Octreoscan, Netspot, Ga 68 DOTATOC, Detectnet і Lutathera. Переглянуто 5 листопада 2026 року. Дозування тут свідомо не наведено; повний перелік схвалених пептидів — на нашій сторінці про пептиди, схвалені FDA.
  • Medibact не виробляє і не продає пептиди. Ми постачаємо бактеріостатичну воду якості USP, виготовлену в США, лише для дослідницьких цілей і публікуємо довідкові матеріали, як-от ця сторінка.

П’ять рецепторів соматостатину

РецепторАмінокислотиЧому віддає перевагуДе його фіксує UniProt
SSTR1391Зв’язує соматостатин-14 міцніше, ніж -28Підшлункова залоза, мозок, легені, порожня кишка і шлунок у дорослих
SSTR2369Соматостатин-14 і -28Підшлункова залоза, де його більше, ніж інших чотирьох, і де він головний рецептор альфа- і бета-клітин; також мозок і нирки
SSTR3418Соматостатин-14 і -28Мозок, гіпофіз і підшлункова залоза
SSTR4388Соматостатин-14Мозок, легені і шлунок
SSTR5364Соматостатин-28, меншою мірою -14Гіпофіз, серце, тонка кишка, надниркова залоза і мозочок

Усі п’ять — рецептори, спряжені з G-білками, які, за даними UniProt, після активації пригнічують фермент аденілатциклазу і так знижують рівень цАМФ у клітині. UniProt додає, що SSTR4 опосередковує антипроліферативну дію соматостатину в пухлинних клітинах, а SSTR2 утворює пари з SSTR3 і SSTR5, що змінює їхню поведінку. Для медицини це має цілком практичне значення: багато нейроендокринних пухлин несуть ці рецептори, тож схожий на соматостатин пептид із радіоактивним металом може показати їх на знімку або опромінити. Джерела: UniProt P30872, P30874, P32745, P31391 і P35346; MeSH D017481. Переглянуто 5 листопада 2026 року.

Що таке соматостатин?

Пептидний гормон, який вимикає інші гормони. MeSH, предметний покажчик Національної медичної бібліотеки США, описує його як пептид із 14 амінокислот, названий за здатність пригнічувати вивільнення гормону росту з гіпофіза; звідси інша назва — фактор, що інгібує вивільнення соматотропіну (SRIF). Він утворюється в мозку, нервах, кишківнику, підшлунковій залозі та інших органах.

Яка функція соматостатину?

Він пригнічує вивільнення інших гормонів. За даними UniProt, він гальмує кілька гормонів гіпофіза, зокрема гормон росту, пролактин, АКТГ, лютеїнізувальний гормон і ТТГ. MeSH додає інсулін і глюкагон підшлункової залози та зазначає, що D-клітини кишківника й підшлункової залози з його допомогою гальмують гастрин, інсулін і ренін — і через кров, і безпосередньо на сусідніх клітинах. У мозку він також діє як нейромедіатор і нейромодулятор.

Де утворюється соматостатин?

У кількох місцях: у гіпоталамусі, звідки він гальмує вивільнення гормону росту з гіпофіза, і в D-клітинах (дельта-клітинах) острівців підшлункової залози та кишківника. MeSH також фіксує його в усій центральній і периферичній нервовій системі.

Чим соматостатин-14 відрізняється від соматостатину-28?

Обидва вирізаються з того самого попередника завдовжки 116 амінокислот. Соматостатин-28 — довша форма; соматостатин-14 — його останні 14 амінокислот, AGCKNFFWKTFTSC, замкнені в кільце дисульфідним містком між двома цистеїнами. За MeSH, соматостатин-28 має таку саму біологічну дію, але з подовженням на 14 амінокислот на початку, і це основна форма в травному тракті.

Що таке рецептори соматостатину?

П’ять рецепторів, від SSTR1 до SSTR5, усі спряжені з G-білками; за даними UniProt, після активації вони пригнічують фермент аденілатциклазу. Вони різняться тим, якій формі гормону віддають перевагу, і тим, де трапляються: SSTR2 — головний рецептор на клітинах підшлункової залози, що виробляють інсулін і глюкагон, а SSTR5 віддає перевагу соматостатину-28. Багато нейроендокринних пухлин несуть ці рецептори; на цьому побудовані засоби для візуалізації та Lutathera.

Що таке аналоги соматостатину?

Коротші пептиди тривалішої дії, створені, щоб діяти як соматостатин. Інструкції США описують октреотид як циклічний октапептид, дія якого імітує природний гормон, ланреотид — як синтетичний циклічний октапептидний аналог, а пасиреотид — як циклогексапептид, що імітує гормон. Їх схвалено, зокрема, при акромегалії, деяких гормонопродукувальних пухлинах і хворобі Іценка — Кушинга.

Октреотид — це те саме, що соматостатин?

Ні. Октреотид — синтетичний аналог із восьми амінокислот, а соматостатин-14 має чотирнадцять. Октреотид зберігає фрагмент Phe-Trp-Lys-Thr із середини соматостатину-14, з триптофаном у дзеркальній D-формі, у меншому дисульфідному кільці. Інструкція до Sandostatin описує його як октапептид тривалої дії, що імітує природний гормон. У Drugs@FDA є записи про октреотид із 1988 року і жодного — про сам соматостатин як лікарський засіб.

Що таке соматостатинома?

Пухлина, що виробляє соматостатин. MeSH описує її як пухлину, яка секретує соматостатин, походить із дельта-клітин підшлункової залози, трапляється також у кишківнику й пов’язана з цукровим діабетом, жовчними каменями, стеатореєю та зниженою кислотністю шлунка. Діагностику й лікування ця сторінка не розглядає — це справа лікаря.

Це медична порада?

Ні. Ця сторінка пояснює, що таке соматостатин, на основі відкритих наукових і регуляторних джерел. Вона не містить доз, схем чи рекомендацій; кожен, хто отримує ці ліки, має дотримуватися вказівок свого лікаря та інструкції до препарату. Пептиди, що продаються для досліджень, марковані як призначені лише для досліджень і не для застосування людиною. Medibact постачає бактеріостатичну воду якості USP, виготовлену в США, і не пов’язана з жодним виробником згаданих препаратів.

Лише в освітніх цілях — це не медична порада. Ця сторінка узагальнює інформацію з опублікованих досліджень та фахових обговорень в освітніх цілях. Він не є медичною порадою і не є рекомендацією застосовувати будь-яку речовину. Зазначені кількості, схеми чи комбінації — це приклади того, про що повідомлялося, а не інструкції для вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими речовинами, не зареєстрованими для згаданих застосувань, і їхній статус різниться залежно від країни. Ефекти, ризики та правовий статус різняться, як і індивідуальні обставини та результати. Перед будь-яким рішенням проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей матеріал для самодіагностики, самолікування чи самостійного дозування.