Основи
Грелін: гормон голоду як пептид, його рецептор і речовини, що його імітують
Грелін — пептидний гормон із 28 амінокислот, який утворюється переважно в шлунку. Він посилює апетит, змушує гіпофіз вивільняти гормон росту і діє лише тоді, коли до його третьої амінокислоти приєднана жирна кислота. На цій сторінці пояснено, як побудована молекула, який попередник вона ділить з обестатином, який фермент приєднує жирну кислоту, на який рецептор діє грелін, чим він відрізняється від лептину і який регуляторний статус мають лікарські засоби та дослідницькі речовини, що діють на той самий рецептор. Усі дані взято з UniProt, PubChem, MeSH, PubMed, Drugs@FDA або списку Всесвітнього антидопінгового агентства.
Що таке грелін
Грелін належить до пептидних гормонів. MeSH, предметний словник Національної медичної бібліотеки США, описує його як ацильований орексигенний — тобто такий, що збуджує апетит, — пептид із 28 амінокислот, який зв'язується з рецепторами секретагогів гормону росту, і зазначає, що в дорослих він надходить головно зі шлунка. Його виявили 1999 року Кодзіма та співавтори, які описали його в Nature як ацильований пептид шлунка, що вивільняє гормон росту.
UniProt наводить три його функції: грелін є лігандом рецептора секретагогів гормону росту, спричиняє вивільнення цього гормону в гіпофізі та стимулює апетит, накопичення жиру й секрецію шлункової кислоти. Усі його форми є в крові; після видалення шлунка частину вироблення беруть на себе інші тканини.
Зрілий пептид людини має послідовність GSSFLSPEHQRVQQRKESKKPPAKLQPR. PubChem наводить для ацильованої форми брутто-формулу C149H249N47O42 і молекулярну масу 3370,9 (CID 16133832).
Один попередник, два пептиди: грелін і обестатин
Грелін вирізається з попередника завдовжки 117 амінокислот, який MeSH називає також мотиліноподібним пептидом. UniProt розміщує його частини так (позиції в попереднику):
- Сигнальний пептид (1–23, 23 амінокислоти) — спрямовує ланцюг на шлях секреції, після чого відщеплюється.
- Грелін-28 (24–51, 28 амінокислот) — основна форма; її третя ланка, серин, несе жирну кислоту.
- Грелін-27 (24–50, 27 амінокислот) — коротша форма, яка також є в крові.
- Пропептиди (52–75 і 99–117) — видаляються; власного гормону їм не приписано.
- Обестатин (76–98, 23 амінокислоти) — другий пептид із того самого попередника, що закінчується амідом лейцину. У статті в Science 2005 року його описали як протидію впливу греліну на споживання їжі; UniProt подає цю роль у зниженні апетиту лише як виведену за подібністю, а не як прямо показану в людини. Джерела: UniProt Q9UBU3; MeSH D054439; PubMed 16284174. Переглянуто 3 листопада 2026 р.
Жирна кислота, що вмикає грелін
Грелін вирізняється серед пептидних гормонів: його третя амінокислота, серин, несе жирну кислоту. Найчастіше це октаноїльна група з восьми атомів вуглецю; трапляються також гексаноїльна (шість) і деканоїльна (десять) форми, а UniProt згадує незначні кількості ацетильної та бутирильної форм. Приєднує її фермент грелін-O-ацилтрансфераза (GOAT) — мембранний фермент із 435 амінокислот, закодований геном MBOAT4, який є переважно в шлунку й був описаний 2008 року.
За даними UniProt, це ацилювання необхідне, щоб грелін активував свій рецептор. Грелін без жирної кислоти називають дезацил-греліном. Як виготовляють синтетичні пептиди, пояснює наша сторінка про виробництво пептидів. Джерела: UniProt Q9UBU3 і Q96T53; PubMed 18443287. Переглянуто 3 листопада 2026 р.
Рецептор греліну GHS-R1a
Грелін діє на рецептор секретагогів гормону росту 1-го типу — рецептор, спряжений з G-білками, завдовжки 366 амінокислот, який UniProt розміщує в гіпофізі та гіпоталамусі. Після зв'язування греліну рецептор передає сигнал через Gq-білки; за UniProt, його активація стимулює апетит і сприяє секреції гормону росту.
Рецептор відомий раніше, ніж його гормон. Синтетичні пептиди, що вивільняють гормон росту (GHRP), як-от GHRP-6, уже зв'язувалися з ним і дали йому назву; грелін знайшли пізніше як його природний ліганд. Тому він посідає центральне місце на нашій сторінці про пептиди гормону росту, поряд із GHRH і соматостатином. Джерело: UniProt Q92847. Переглянуто 3 листопада 2026 р.
Лікарські засоби й дослідницькі речовини, що діють на рецептор греліну
Для активації цього рецептора створено кілька молекул, і більшість із них не є пептидами. Жодного лікарського засобу на основі греліну сьогодні не схвалено в США: пошук у Drugs@FDA 3 листопада 2026 р. не дав жодного запису для греліну, його міжнародної непатентованої назви леноморелін, а також для анамореліну чи реламореліну.
- Анаморелін — мала молекула (C31H42N6O3, 546,7). Схвалений в Японії 11 грудня 2020 р. для лікування кахексії при чотирьох видах раку, у Європі не схвалений; запису в Drugs@FDA немає. Названий у класі S2.2.4 ВАДА.
- Мациморелін (Macrilen) — мала молекула (C26H30N6O3, 474,6). FDA схвалило його 2017 року для діагностики дефіциту гормону росту в дорослих; нині він значиться як знятий з обігу. Названий у S2.2.4.
- Реламорелін — синтетичний агоніст (C43H50N8O5S, 791,0). Запису в Drugs@FDA немає. У S2.2.4 поіменно не названий; клас не обмежується наведеними прикладами.
- Іпаморелін, GHRP-2, GHRP-6, гексарелін — пептиди з п'яти або шести амінокислот, без схвалення FDA. Названі в S2.2.4.
- Клас S2.2.4 Забороненого списку ВАДА 2026 року називає сам леноморелін (грелін) серед секретагогів гормону росту разом з анамореліном, капромореліном, ібутамореном (MK-677), іпамореліном, мацимореліном і табимореліном, а поряд наводить GHRP. Вони заборонені завжди — і під час змагань, і поза ними. Джерела: PubChem CID 9828911, 9804938, 44251769; PubMed 33382205; Drugs@FDA NDA205598 і пошук в openFDA 3 листопада 2026 р.; Заборонений список ВАДА 2026 (Trb. 2026, 25). Переглянуто 2–3 листопада 2026 р.
Пептиди для рецептора греліну, що продаються для досліджень
Чотири GHRP продаються як дослідницькі пептиди. Жоден не має схвалення FDA, а продукт із позначкою «лише для дослідницького використання» маркований як не призначений для застосування людиною. Наша сторінка про дослідницькі пептиди пояснює цю позначку; кожен посібник описує ідентичність, історію досліджень і регуляторний статус однієї речовини.
Medibact не виробляє і не продає пептиди. Ми постачаємо бактеріостатичну воду якості USP, виготовлену в США, лише для дослідницького використання, і публікуємо довідкові матеріали на кшталт цієї сторінки.
Грелін і лептин: порівняння
| Грелін | Лептин | |
|---|---|---|
| Розмір | 28 амінокислот (близько 3,4 кДа) | 146 амінокислот після відщеплення сигнального пептиду |
| Основне джерело | Шлунок | Жирова тканина |
| Рецептор | GHS-R1a (рецептор секретагогів гормону росту) | LEPR (рецептор лептину) |
| Вплив на споживання їжі за UniProt | Збільшує | Зменшує |
| Інша роль | Спричиняє вивільнення гормону росту | Регулює енергетичний баланс через гіпоталамус |
| Пептид чи білок? | Пептид | За розміром — білок, хоча обидва називають гормонами |
Джерела: UniProt Q9UBU3, Q92847 і P41159 (лептин, 167 амінокислот разом із сигнальним пептидом із 21); PubChem CID 16133832. Переглянуто 3 листопада 2026 р.
Що таке грелін?
Грелін — пептидний гормон із 28 амінокислот, який утворюється переважно в шлунку. MeSH описує його як ацильований пептид, що збуджує апетит і зв'язується з рецептором секретагогів гормону росту. За UniProt, він змушує гіпофіз вивільняти гормон росту та посилює апетит і споживання їжі, тому його часто називають гормоном голоду.
Грелін — це пептид чи білок?
Пептид. Зрілий грелін — це один ланцюг із 28 амінокислот (GSSFLSPEHQRVQQRKESKKPPAKLQPR); PubChem наводить для ацильованої форми людини молекулярну масу 3370,9. Його вирізають із попередника завдовжки 117 амінокислот, з якого утворюється й другий пептид — обестатин.
Навіщо грелін несе жирну кислоту?
Без неї він не може ввімкнути свій рецептор. Фермент грелін-O-ацилтрансфераза (GOAT, ген MBOAT4) приєднує до серину в позиції 3 жирну кислоту з восьми атомів вуглецю — октаноїльну групу; трапляються також варіанти із шести та десяти атомів вуглецю. UniProt зазначає, що це ацилювання необхідне для активації рецептора. Грелін без жирної кислоти називають дезацил-греліном.
Чим грелін відрізняється від лептину?
Вони діють на апетит у протилежних напрямках і походять із різних тканин. Грелін — пептид із 28 амінокислот зі шлунка, який, за UniProt, збільшує споживання їжі; лептин — гормон із 146 амінокислот, переважно з жирової тканини, який, за UniProt, його зменшує. Рецептори в них теж різні: GHS-R1a у греліну, рецептор лептину LEPR у лептину.
Що таке обестатин?
Обестатин — пептид із 23 амінокислот, вирізаний із того самого попередника, що й грелін, який закінчується амідом лейцину. У статті в Science 2005 року його описали як протидію впливу греліну на споживання їжі. UniProt подає цю роль у зниженні апетиту як виведену за подібністю, а не як прямо доведену в людини.
Який зв'язок між греліном і гормоном росту?
Грелін — природний ліганд рецептора секретагогів гормону росту в гіпофізі та гіпоталамусі; зв'язуючись із ним, він спричиняє вивільнення гормону росту. Синтетичні GHRP, як-от GHRP-6, існували ще до відкриття греліну 1999 року, тому рецептор названо на їхню честь. Наша сторінка про пептиди гормону росту описує обидві групи.
Чи є лікарські засоби, що діють як грелін?
Так, але в США сьогодні жоден не схвалений як лікарський засіб на основі греліну. Анаморелін, мала молекула для прийому всередину, схвалений в Японії 11 грудня 2020 р. для лікування кахексії при чотирьох видах раку, але не в Європі. Мациморелін (Macrilen), теж мала молекула, отримав схвалення FDA 2017 року для діагностики дефіциту гормону росту в дорослих і нині значиться як знятий з обігу. Пошук у Drugs@FDA 3 листопада 2026 р. нічого не знайшов для греліну, леномореліну, анамореліну чи реламореліну.
Чи заборонений грелін у спорті?
Так. Клас S2.2.4 Забороненого списку Всесвітнього антидопінгового агентства 2026 року називає леноморелін (грелін) і його міметики, зокрема анаморелін, ібутаморен (MK-677), іпаморелін і мациморелін, разом із GHRP і забороняє їх завжди.
Чи є це медичною порадою?
Ні. Ця сторінка пояснює, що таке грелін, на основі відкритих наукових і регуляторних джерел. Вона не дає порад щодо харчування, доз, схем чи протоколів, а пептиди, що продаються для досліджень, марковані як лише для дослідницького використання і не призначені для застосування людиною. Medibact постачає бактеріостатичну воду якості USP, виготовлену в США, і не пов'язана з жодним виробником згаданих продуктів.
Лише в освітніх цілях — це не медична порада. Ця сторінка узагальнює інформацію з опублікованих досліджень та фахових обговорень в освітніх цілях. Він не є медичною порадою і не є рекомендацією застосовувати будь-яку речовину. Зазначені кількості, схеми чи комбінації — це приклади того, про що повідомлялося, а не інструкції для вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими речовинами, не зареєстрованими для згаданих застосувань, і їхній статус різниться залежно від країни. Ефекти, ризики та правовий статус різняться, як і індивідуальні обставини та результати. Перед будь-яким рішенням проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей матеріал для самодіагностики, самолікування чи самостійного дозування.