Основи
Вазопресин (АДГ): антидіуретичний гормон, три його рецептори та ліки, створені на його основі
Вазопресин, або антидіуретичний гормон (АДГ), — це пептид із дев'яти амінокислот, який виділяється із задньої частки гіпофіза. Він змушує нирки затримувати воду й звужує кровоносні судини. На цій сторінці пояснено, як побудована молекула, з якого попередника її вирізає організм, чим вона відрізняється від близького родича — окситоцину, на які три рецептори діє і які препарати вазопресину внесено до реєстрів американського регулятора FDA. Усі дані взято з UniProt, PubChem, MeSH або з баз даних та інструкцій FDA.
Що таке вазопресин
Вазопресин належить до пептидних гормонів. Предметний покажчик MeSH Національної медичної бібліотеки США описує вазопресини як антидіуретичні гормони нейрогіпофіза, тобто задньої частки гіпофіза, що регулюють водний баланс і концентрацію рідин організму. Діючи на збірні трубочки нирок, вазопресин посилює зворотне всмоктування води, а отже збільшує об'єм крові й підвищує артеріальний тиск.
У людини цей гормон — аргінін-вазопресин; MeSH називає його переважною формою антидіуретичного гормону ссавців. Це нонапептид: дев'ять амінокислот, аргінін у позиції 8 і два цистеїни в позиціях 1 і 6, з'єднані дисульфідним містком. Аргінін-вазопресин мають усі ссавці, крім свині, у якої в позиції 8 стоїть лізин.
Людська послідовність — CYFQNCPRG, кінцевий гліцин амідований. PubChem наводить формулу C46H65N15O12S2 і молекулярну масу 1084,2 (CID 644077, аргіпресин). Вазопресин також є нейропептидом: він утворюється в гіпоталамусі й вивільняється із задньої частки гіпофіза.
Попередник: вазопресин, нейрофізин 2 і копептин
Вазопресин утворюється у складі попередника завдовжки 164 амінокислоти. За даними UniProt, його розрізають ферменти, як-от конвертази PC1 і PC2, після чого фермент PAM приєднує амідну групу до останнього гліцину гормону — це завершує його активацію. Білок-переносник нейрофізин 2 зв'язує вазопресин, переносить його з гіпоталамуса до задньої частки гіпофіза й захищає від руйнування. Фрагменти за позиціями:
- Сигнальний пептид (1–19, 19 амінокислот) — спрямовує попередника на шлях секреції і відщеплюється першим; докладніше — на нашій сторінці про сигнальні пептиди.
- Аргінін-вазопресин (20–28, 9 амінокислот) — сам гормон, з амідованим останнім гліцином.
- Нейрофізин 2 (32–124, 93 амінокислоти) — переносник на шляху від гіпоталамуса до гіпофіза.
- Копептин (126–164, 39 амінокислот) — кінцева ділянка попередника, вирізана з тієї самої молекули, що й гормон.
- UniProt пов'язує варіанти цього гена з нейрогіпофізарним нецукровим діабетом. Джерело: UniProt P01185 (AVP). Переглянуто 4 листопада 2026 року.
Три рецептори вазопресину
За даними UniProt, вазопресин діє через три рецептори: V1a, V1b і V2. Усі три — рецептори, спряжені з G-білками, які сім разів перетинають клітинну мембрану, але сигнал вони передають по-різному:
- V1a (ген AVPR1A, 418 амінокислот) — фосфатидилінозитол-кальцієвий шлях; UniProt також зазначає його роль у соціальній поведінці, зокрема в прив'язаності.
- V1b (ген AVPR1B, 424 амінокислоти) — той самий шлях, що й у V1a.
- V2 (ген AVPR2, 371 амінокислота) — у нирках; спряжений із Gs-білками, активує аденілатциклазу й підвищує рівень циклічного АМФ, завдяки чому нирка повертає воду. Його варіанти спричиняють Х-зчеплений нефрогенний нецукровий діабет.
- Звідси дві назви гормону: антидіуретична дія на водний баланс іде через V2 у нирках, а пресорна — через звуження судин, яке UniProt описує для гормону. Препарати на основі вазопресину відрізняються передусім тим, яким рецепторам вони віддають перевагу. Джерела: UniProt P01185, P37288, P47901 і P30518. Переглянуто 4 листопада 2026 року.
Препарати вазопресину: що показують реєстри FDA
У Drugs@FDA є записи про сам вазопресин, про три пептидні аналоги та про дві малі молекули, що блокують його рецептори. Для кожного наведено найраніший рік схвалення в базі та те, що чинна американська інструкція каже про препарат і його показання.
- Pitressin Tannate (Parke-Davis), NDA 003402 — найстаріший запис про вазопресин у Drugs@FDA; база не вказує дати схвалення; виробництво припинено.
- Вазопресин (Vasostrict та інші), NDA 204485 і пізніші, 2014 — синтетичний аргінін-вазопресин; схвалений для підвищення артеріального тиску в дорослих із вазодилататорним шоком, якщо тиск лишається низьким попри інфузію рідин і катехоламіни.
- Десмопресин (DDAVP та інші), NDA 017922, 018938, 019955 і 219873, 1978 — синтетичний аналог; інструкції називають центральний нецукровий діабет, а для ін'єкційної форми — ще й гемофілію A та хворобу Віллебранда 1-го типу.
- Терліпресин (Terlivaz), NDA 022231, 2022 — аналог із 12 амінокислот, який також є проліками лізин-вазопресину; схвалений для поліпшення функції нирок при гепаторенальному синдромі.
- Ліпресин (Diapid), NDA 016755 — лізин-вазопресин у вигляді назального розчину; виробництво припинено.
- Толваптан (Samsca, Jynarque), NDA 022275 і 204441, 2009 — не пептид, а мала молекула, що блокує V2; схвалений при низькому рівні натрію в крові (Samsca) і для сповільнення втрати функції нирок при аутосомно-домінантній полікістозній хворобі нирок (Jynarque).
- Коніваптан (Vaprisol), NDA 021697, 2005 — не пептид; ChEBI (через PubChem) описує його як антагоніст двох із трьох рецепторів — V1a і V2.
- Десмопресин показує, як невелика зміна переводить пептид з одних рецепторів на інші: за даними MeSH, він діє через V2, має тривалу антидіуретичну дію й майже не впливає на артеріальний тиск, а також змінює рівні фактора згортання VIII і фактора Віллебранда в крові. Терліпресин іде протилежним шляхом: його інструкція описує вдвічі вищу селективність до рецепторів V1, ніж до V2. Селепресин, ще один аналог із PubChem, не мав жодного запису в Drugs@FDA під час пошуку 4 листопада 2026 року.
- Джерела: Drugs@FDA через openFDA (дати першого схвалення й статус обігу); чинні американські інструкції Vasostrict, DDAVP для ін'єкцій, Desmoda, Terlivaz, Samsca і Jynarque; MeSH D003894; PubChem. Переглянуто 4 листопада 2026 року. Дози тут свідомо не наведено.
- Medibact не виробляє й не продає пептиди. Ми постачаємо бактеріостатичну воду якості USP, виготовлену в США, виключно для досліджень, і публікуємо довідкові матеріали на кшталт цієї сторінки.
Вазопресин і окситоцин
| Вазопресин | Окситоцин | |
|---|---|---|
| Послідовність | CYFQNCPRG-амід | CYIQNCPLG-амід |
| Довжина і форма | 9 амінокислот; кільце із шести залишків, замкнене дисульфідним містком між цистеїнами 1 і 6 | Такі самі |
| Чим відрізняються | Фенілаланін у позиції 3, аргінін у позиції 8 | Ізолейцин у позиції 3, лейцин у позиції 8 |
| Молекулярна маса (PubChem) | 1084,2 | 1007,2 |
| Попередник і переносник | 164 амінокислоти; нейрофізин 2 | 125 амінокислот; нейрофізин 1 |
| Рецептори | V1a, V1b і V2 | Рецептор окситоцину OXTR |
| Основні функції за UniProt | Затримка води ниркою; звуження судин | Соціальна поведінка; виділення молока |
Вазопресин і окситоцин — два гормони задньої частки гіпофіза: однакова довжина, однакове кільце, різниця у двох амінокислотах. Наш посібник про окситоцин описує ідентичність, історію досліджень і регуляторний статус цієї сполуки. Джерела: UniProt P01185 і P01178; PubChem CID 644077 і 439302. Переглянуто 4 листопада 2026 року.
Що таке вазопресин?
Вазопресин — пептидний гормон із дев'яти амінокислот, який також називають антидіуретичним гормоном (АДГ). Він утворюється в гіпоталамусі, білок-переносник доставляє його нервовими волокнами, а вивільняється він із задньої частки гіпофіза. За даними UniProt, він безпосередньо діє на нирки, змушуючи їх затримувати воду, і звужує периферичні судини. MeSH називає аргінін-вазопресин переважною формою антидіуретичного гормону ссавців.
Вазопресин і АДГ — це одне й те саме?
Так. «Антидіуретичний гормон» описує те, що робить гормон: зменшує втрату води із сечею. У людини й більшості ссавців антидіуретичний гормон — це аргінін-вазопресин. MeSH зазначає виняток — свиню, у якої в позиції 8 замість аргініну стоїть лізин.
Вазопресин — пептид чи білок?
Пептид. Аргінін-вазопресин складається з дев'яти амінокислот, CYFQNCPRG з амідом на кінці; PubChem наводить молекулярну масу 1084,2 (CID 644077). Цистеїни в позиціях 1 і 6 з'єднані дисульфідним містком, який замикає перші шість амінокислот у кільце. Гормон вирізається з попередника завдовжки 164 амінокислоти.
Чим вазопресин відрізняється від окситоцину?
Це гормони-«брати»: обидва мають дев'ять амінокислот, однакове кільце із шести залишків і вивільняються із задньої частки гіпофіза. Різняться вони лише у двох позиціях: у вазопресину фенілаланін у позиції 3 і аргінін у позиції 8, в окситоцину — ізолейцин і лейцин. Вазопресин діє на рецептори V1a, V1b і V2, окситоцин — на власний рецептор OXTR.
Що роблять рецептори вазопресину?
Їх три, і всі спряжені з G-білками. За даними UniProt, V1a і V1b працюють через фосфатидилінозитол-кальцієвий шлях, а V1a пов'язують із соціальною поведінкою. V2 розташований у нирках, спряжений із Gs-білками, підвищує рівень циклічного АМФ і змушує нирку повертати воду в організм. Варіанти гена V2 спричиняють Х-зчеплений нефрогенний нецукровий діабет.
Що таке копептин?
Копептин — це останні 39 амінокислот попередника вазопресину (позиції 126–164 в UniProt P01185). Попередник розрізається на вазопресин, його переносник нейрофізин 2 і копептин, тож копептин походить із тієї самої молекули, що й гормон.
Що таке десмопресин?
Десмопресин — синтетичний аналог вазопресину, який також позначають dDAVP: першу аміногрупу видалено, а аргінін у позиції 8 має D-форму. За даними MeSH, він діє через рецептор V2, має тривалу антидіуретичну дію й мало впливає на артеріальний тиск. FDA вперше схвалило його 1978 року як DDAVP — назальну форму; чинні інструкції називають центральний нецукровий діабет, а для ін'єкційної форми — гемофілію A та хворобу Віллебранда 1-го типу.
Для чого вазопресин застосовують як ліки?
У США ін'єкційний вазопресин схвалено для підвищення артеріального тиску в дорослих із вазодилататорним шоком, якщо тиск лишається низьким попри інфузію рідин і катехоламіни. Найраніше датоване схвалення в Drugs@FDA — Vasostrict, NDA 204485, 2014 року; старіший запис, Pitressin Tannate від Parke-Davis (NDA 003402), не має дати схвалення, його виробництво припинено; з 2020 року схвалення отримали й інші виробники. Інструкція описує препарат як синтетичний аргінін-вазопресин.
Це медична порада?
Ні. Ця сторінка пояснює, що таке вазопресин, на основі відкритих наукових і регуляторних джерел. Тут немає доз, схем чи рекомендацій; людям, яких лікують цими препаратами, слід дотримуватися вказівок свого лікаря та інструкції до препарату. Пептиди, які продають для досліджень, мають позначку «лише для досліджень» і не призначені для застосування людиною. Medibact постачає бактеріостатичну воду якості USP, виготовлену в США, і не пов'язана з жодним виробником згаданих продуктів.
Лише в освітніх цілях — це не медична порада. Ця сторінка узагальнює інформацію з опублікованих досліджень та фахових обговорень в освітніх цілях. Він не є медичною порадою і не є рекомендацією застосовувати будь-яку речовину. Зазначені кількості, схеми чи комбінації — це приклади того, про що повідомлялося, а не інструкції для вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими речовинами, не зареєстрованими для згаданих застосувань, і їхній статус різниться залежно від країни. Ефекти, ризики та правовий статус різняться, як і індивідуальні обставини та результати. Перед будь-яким рішенням проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей матеріал для самодіагностики, самолікування чи самостійного дозування.