Гонадорелін — синтетичний декапептид, послідовність якого повністю збігається з власним гонадотропін-рилізинг-гормоном (ГнРГ). Ця сторінка зводить те, що насправді підтверджено опублікованими джерелами: які дослідження існують, у яких кількостях і — головне — з якими інтервалами вводили препарат, які два людські препарати колись були зареєстровані у США і про що література мовчить. Інформаційний матеріал, не медична порада.
Стандартний доступ: Три платні файли цієї сполукиAll-Access Lifetime: усі 55 посібників + усі матеріали для друкуЛише навчальний контент
Посібник Gonadorelin: уже доступний
Лише для освітнього використання — не є медичною порадою. Цей посібник узагальнює інформацію, повідомлену в опублікованих дослідженнях і практиці спільноти, в освітніх цілях. Це не медична порада і не рекомендація застосовувати будь-яку сполуку. Будь-які наведені дози, схеми чи комбінації є прикладами того, що повідомлялося, а не інструкціями для Вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими сполуками, не схваленими FDA для обговорюваних застосувань, і можуть бути експериментальними або обмеженими. Ефекти, ризики та правовий статус різняться; індивідуальні потреби та результати різняться. Перш ніж ухвалювати будь-яке рішення, проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей вміст для самостійної діагностики, лікування чи визначення дозування.
Спершу про головне, щоб не було непорозумінь
Цей текст є інформаційним матеріалом, а не медичною порадою. Він не містить ані рекомендації щодо застосування, ані вказівок щодо лікування для конкретної людини.
Для такого застосування немає ані чинної інструкції, ані перевіреного регулятором діапазону доз. Наведені числа походять із двох джерел, які не збігаються: з опублікованих протоколів досліджень і з описів клінік та користувачів. Ми наводимо обидва і не узгоджуємо їх між собою, бо наявні дані цього не дозволяють.
В Україні зареєстрованого препарату гонадореліну для цієї мети немає. У США обидва людські препарати, які колись були схвалені, у базі Drugs@FDA позначені як «Discontinued», а інструкції на гонадорелін, опубліковані сьогодні, — це ветеринарні препарати для великої рогатої худоби. Гонадотропін-рилізинг-гормони охоплені Забороненим списком WADA, який перевидається щороку: тим, на кого поширюються антидопінгові правила, слід перевіряти чинний запис у GlobalDRO, а не покладатися на переказ. Матеріал із дослідницького обігу не є аптечним продуктом. Перед будь-яким рішенням порадьтеся з кваліфікованим медичним фахівцем.
Коротко про головне
Що це
Синтетичний ГнРГ: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2, десять залишків, послідовність ідентична власному гормону. PubChem CID 638793, C55H75N17O13, 1182,3 г/моль, CAS 33515-09-2
Не плутати з
Аналогами ГнРГ (лейпрорелін, гозерелін, трипторелін, нафарелін): вони хімічно змінені, діють довго і застосовуються саме для пригнічення осі, а не для її стимуляції
Реєстраційний статус у США
Було схвалено два людські препарати, обидва мають позначку «Discontinued»: Factrel (NDA 018123, гонадореліну гідрохлорид, флакони по 100/200/500 мкг) і набір Lutrepulse (NDA 019687, гонадореліну ацетат, флакони 0,8 мг і 3,2 мг) для введення помпою
Що має чинну інструкцію сьогодні
П'ять препаратів, усі ветеринарні: Factrel (Zoetis), Cystorelin, Fertagyl, GonaBreed та OvaCyst — інструкції для великої рогатої худоби щодо фолікулярних кіст і синхронізації охоти
Що вводили опубліковані протоколи в людей
Один імпульс кожні 90 хвилин через інфузійну помпу: 5 мкг на імпульс у 7 хлопчиків грудного віку (PMID 40099791), 7–15 мкг у 45 чоловіків (PMID 39210488), 20 мкг у 19 жінок (PMID 9174849)
Розрив між цими двома рядками
Пошук у назвах і резюме PubMed за гонадореліном разом із «twice weekly» чи «three times weekly» не дає жодного запису; поєднання з «intermittent» і «subcutaneous» — також. Найчастіше повідомлюваний інтервал ніколи не досліджували
Період напіввиведення з плазми (виправлено на цій сторінці)
Внутрішньовенне вимірювання в людей потребує трьох експонент: 2–4 хвилини, 30–55 хвилин і третій компонент понад 10 годин (радіойодований трасер, 3 добровольці-чоловіки, PMID 4577100). Радіоімунний аналіз дає 4–6 хвилин (PMID 1100364)
Порівняно з ХГЛ
Одне опубліковане пряме порівняння: 28 чоловіків з азооспермією та вродженим гіпогонадотропним гіпогонадизмом, 10 на пульсовій помпі з гонадореліном проти 18 на ХГЛ/лМГ. Медіана до появи сперматогенезу — 6 проти 14 місяців (PMID 30569789); у групі гонадореліну була помпа, а не схема ін'єкцій
Чому це питання взагалі виникло
У повідомленні FDA від 23 березня 2020 року зазначено, що продукти, які переходять у статус біологічних, більше не підпадають під винятки для екстемпоральних препаратів за розділами 503A і 503B, і серед відповідних субстанцій названо людський хоріонічний гонадотропін
Стабільність у розчині
Найстабільніший при pH 5–5,5; розпад підпорядковується рівнянню Арреніуса і не залежить від концентрації ацетатного, фосфатного, боратного чи карбонатного буфера (PMID 8897270)
Що ветеринарна інструкція каже про відкритий флакон
Інструкція Factrel (Zoetis) вимагає зберігання при 2–8 °C і використання вмісту протягом одного місяця після першого проколу; склад містить 2 % бензилового спирту як консервант
Числа з опублікованих досліджень, офіційних реєстрів і повідомленої практики — приклади задокументованого, а не рекомендації.
Що це і як діє
Гонадорелін діє як агоніст рецепторів ГнРГ на гонадотрофах передньої частки гіпофіза і запускає там вивільнення лютеїнізуючого (ЛГ) та фолікулостимулюючого (ФСГ) гормонів. Оскільки це власне сам гормон, а не аналог, у нього немає жодної з модифікацій, що роблять лейпрорелін чи трипторелін тривалодіючими, — і тому він успадковує дуже коротку кінетику оригіналу.
Отже, вирішує не кількість, а ритм. Пульсове введення, що повторює власну ритміку гіпоталамуса, підтримує вироблення гонадотропінів; безперервна або майже безперервна експозиція знижує чутливість рецептора і пригнічує ЛГ та ФСГ. Це не побічна дія, а принцип роботи цілого класу препаратів: тривалодіючі аналоги призначають при раку простати та ендометріозі саме для того, щоб отримати цей пригнічений стан. Та сама молекула, інший інтервал — протилежний результат.
Звідси й найпомітніша прогалина в цій темі. Усі опубліковані протоколи для людей, які нам вдалося відкрити, використовують програмовану помпу з імпульсом кожні 90 хвилин — 5 мкг у немовлят, 7–15 мкг у чоловіків, 20 мкг у жінок. Схеми, описані в клініках і на форумах, дають більші разові кількості з проміжками в кілька днів. Для молекули, дія якої залежить від інтервалу, це не два варіанти одного й того самого. Згадувані поєднання — з кісспептином-10 чи із засобами соматотропної осі — описують повідомлену практику без контрольованих даних.
Хронологія досліджень
Датовані віхи з первинних джерел: відкриття молекули, перше зареєстроване дослідження на людях, дослідження, що сформували доказову базу, і рішення регуляторів. Кожен запис веде на своє джерело.
Лабораторія Ендрю Шаллі пропонує амінокислотну послідовність свинячого гормону, що вивільняє і ЛГ, і ФСГ: декапептид — саме ту молекулу, яку згодом відтворює гонадорелін. PMID 4936338
Група Роже Гійємена незалежно встановлює структуру гормону вівці, з'ясовує, що вона тотожна свинячій послідовності, і показує, що повністю синтетичний декапептид має ту саму біологічну активність, що й природний. PMID 4550508
Гійємен і Шаллі ділять половину Нобелівської премії з фізіології або медицини — за відкриття щодо вироблення пептидних гормонів мозком. nobelprize.org · Medicine 1977
Досліди Ернста Кнобіля на мавпах показують, що ритм важить більше за кількість: безперервна інфузія синтетичного ГнРГ не відновлює секрецію гіпофіза, щогодинні імпульси відновлюють, а повернення до безперервного введення знову її пригнічує. PMID 100883
Імпульси синтетичного гормону кожні 90 хвилин нормалізують рівень гонадотропінів у п'яти жінок із гіпоталамічною аменореєю, і в більшості далі настає пік ЛГ або овуляція: одне з перших повідомлень про пульсову терапію в людей. PMID 6998384
FDA схвалює Factrel (гонадореліну гідрохлорид) як нову молекулярну сутність; нині Drugs@FDA позначає препарат для людей як припинений, а торгова назва тепер належить засобу для великої рогатої худоби. FDA · NDA 018123
Дослідження в New England Journal of Medicine вводить гормон імпульсами з портативної помпи шістьом чоловікам з ідіопатичним гіпогонадотропним гіпогонадизмом: тестостерон і гонадотропіни досягають дорослого рівня, а в трьох із них протягом 43 тижнів починається сперматогенез. PMID 6813732
FDA схвалює набір Lutrepulse (гонадореліну ацетат, Ferring) для введення помпою; як і Factrel, нині в Drugs@FDA він позначений як припинений, тож у США не лишилося жодного препарату гонадореліну для людей. FDA · NDA 019687
Джерела перевірено 3 жовт. 2026 р.
Твердження коротко
Твердження, які найчастіше поширюють про цю сполуку, кожне з найсильнішим типом доказів, який ми для нього знайшли. Рівень показує, що саме досліджували, а не чи твердження правдиве; рядок поруч каже, що показало це дослідження.
Зберігає роботу яєчок у чоловіків на терапії тестостерономДосліджень не знайдено. Пошук у PubMed за назвою та анотацією, що поєднує гонадорелін і терапію тестостероном, дав один запис, який не досліджує це питання; жодне зареєстроване дослідження не включає чоловіків на тестостероні. PubMed search, Oct 6, 2026
Відновлює вироблення сперматозоїдівЛюди, без рандомізації. У 45 чоловіків із вродженою нездатністю виробляти ГнРГ помпова терапія впродовж приблизно 19 місяців забезпечила появу сперматозоїдів у 33; контрольної групи не було. PMID 39210488
Діє краще за ХГЛ для чоловічої фертильностіЛюди, без рандомізації. Єдине нерандомізоване порівняння 10 чоловіків на помпі та 18 на гонадотропінах показало раніше появу сперматозоїдів — лише за вродженого дефіциту. PMID 30569789
Викликає овуляціюЛюди, без рандомізації. У багатоцентровому дослідженні 1990 року за участю 109 жінок із гіпоталамічною аменореєю пульсове внутрішньовенне введення гонадореліну призвело до овуляції у 91–96 %; 12 % вагітностей були багатоплідними. PMID 2122733
Зміцнює кісткиЛюди, без рандомізації. У 22 молодих чоловіків із гіпогонадотропним гіпогонадизмом щільність кісток хребта і стегна зросла через шість місяців; здорові чоловіки слугували лише для порівняння на старті. PMID 26417369
Не спричиняє побічних ефектів, пов'язаних з естрогенамиЛюди, без рандомізації. Найбільша когорта зафіксувала гінекомастію у 8 із 45 чоловіків на тривалій терапії, а також 6 ущільнень шкіри та 3 алергічні реакції. PMID 39210488
Обґрунтування кожного рівня, дослідження за дослідженням, — у Benefit & Outcome Review цього посібника.
Рівні перевірено 6 жовт. 2026 р.
Evidence File
Досьє доказів гонадореліну: 43 233 результати пошуку, 295 про саму сполуку — і жодного дослідження в чоловіків, яким її продають
За кількістю результатів пошуку гонадорелін виглядає однією з найкраще вивчених молекул цієї бібліотеки. Це не так. Пошук у PubMed повертає 43 233 записи; слово вживають 295 із них. Із 25, що мають тип публікації «клінічне дослідження», 16 стосуються великої рогатої худоби. Із дев’яти, що стосуються людей, два — про іншу молекулу, два використовують сполуку як діагностичну ін’єкцію, а не як лікування, і одне не вивчає її взагалі. Реєстр поводиться так само: повертається 1 156 записів, дев’ять називають гонадорелін. Цей файл відкриває кожен із них і каже, що залишається.
43 233 записи у видачі, 295 називають саму сполуку
25 записів із типом «дослідження», з них 16 — про худобу
1 156 записів реєстру у видачі, 9 називають його втручанням
0 досліджень у чоловіків, які приймають тестостерон
Підрахунок — і завищення у 146 разів
Наявна література здебільшого ветеринарна
Дані про людей із типом «дослідження», відкриті запис за записом
Реєстр — порахований, а потім справді прочитаний
Чого ніколи не встановлювали — перевірено, а не заявлено
Ще 5 розділів у Evidence File для Gonadorelin
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для Gonadorelin за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Розділи вище цього залишаються безкоштовними для читання без облікового запису.
Sourcing File
Досьє постачання гонадореліну: найближча плутанина — за 27 дальтонів, і вона діє навпаки
Більшість ризиків підміни в цьому каталозі розбавляють продукт. Цей — перевертає його. Гонадорелін є власним гонадоліберином організму, а молекули, з якими його найлегше сплутати, — це затверджені суперагоністи гонадоліберину: лейпрорелін, трипторелін, бузерелін, гозерелін. Поза пульсовим режимом вони пригнічують саме ту вісь, яку гонадорелін має стимулювати. Лейпрорелін лежить за 27,07 дальтона, близько двох відсотків молекулярної маси, тобто в межах неточності заокругленого сертифіката. Цей файл подає ланцюг ідентифікаторів, наново виведений із PubChem, точну масу кожного аналога класу та єдине арифметичне правило, що їх розділяє.
27,07 Да відділяють гонадорелін від лейпрореліну
2,3 % молекулярної маси — у межах похибки заокругленого значення
Усі 7 аналогів класу важчі, жоден не легший
Тут підміна перевертає дію, а не послаблює її
Ланцюг ідентифікаторів, заново виведений із PubChem
Проблема 27 дальтонів — і чому вона перевертає, а не розбавляє
Увесь клас за точною масою — і правило, що з цього випливає
Сольова форма, вміст пептиду — і чим вага на етикетці не є
Як читати сертифікат для цієї сполуки, по порядку
Ще 5 розділів у Sourcing File для Gonadorelin
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для Gonadorelin за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Розділи вище цього залишаються безкоштовними для читання без облікового запису.
Benefit & Outcome Review
Гонадорелін — користь і результати: справжні результати, у неправильній популяції та неправильним шляхом
Гонадорелін працює. Це чесна відправна точка, і вона відрізняє цю сполуку від кількох інших у бібліотеці: введений помпою, гонадорелін відновлює фертильність у чоловіків, які не виробляють власного гонадоліберину, з опублікованими показниками сперми, вагітностями та прямим порівнянням із хоріонічним гонадотропіном, яке він виграє. Проблема в тому, що кожен із цих результатів отримано в чоловіків із вродженим дефіцитом і за допомогою помпи, що спрацьовує кожні 90 хвилин, — а продають сполуку чоловікам із працюючим гіпофізом, які вводять її двічі на тиждень. Цей огляд бере кожне ринкове твердження окремо й наводить вимірювання за ним або називає його відсутність.
6 місяців проти 14 — єдине пряме порівняння з хоріонічним гонадотропіном у чоловіків
73,3 % досягли сперматогенезу в найбільшій опублікованій когорті
10 чоловіків — уся група порівняння помпи проти хоріонічного гонадотропіну
17 із 45 пацієнтів мали задокументоване небажане явище
Твердження перше: зберігає функцію яєчок у чоловіків на тестостероні
Твердження друге: відновлює фертильність — це правда, і ось цифри
Твердження третє: кращий за хоріонічний гонадотропін — єдине пряме порівняння в чоловіків і порівняння на тваринах
Твердження четверте: добре переноситься
Результат, яким ніхто не торгує, — і найцікавіший
Чесний підсумок
Ще 6 розділів у Benefit & Outcome Review для Gonadorelin
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для Gonadorelin за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Стислі відповіді щодо обсягу посібників, доступу та контексту освітнього використання.
Що таке гонадорелін?
Синтетичний декапептид, що точно відтворює послідовність власного ГнРГ — pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2, PubChem CID 638793, C55H75N17O13, 1182,3 г/моль, CAS 33515-09-2. Цим він відрізняється від аналогів ГнРГ, змінених задля тривалої дії й застосовуваних для пригнічення осі, а не її стимуляції.
Який у гонадореліну період напіввиведення?
Швидка фаза в обох доступних вимірюваннях у людей — це хвилини. Дослідження з радіойодованим трасером у трьох добровольців-чоловіків потребувало трьох експонент: 2–4 хвилини, 30–55 хвилин і третій компонент понад 10 годин (PMID 4577100). Радіоімунний аналіз повідомляє про напівперіоди зникнення 4–6 хвилин (PMID 1100364). Попередня версія цієї сторінки вказувала «приблизно 2–10 хвилин фаза розподілу і 10–40 хвилин термінальна»: ця цифра не відповідала жодному з вимірювань і відкликається.
Чому інтервал важливіший за кількість?
Бо рецептор реагує на характер сигналу. Молекула, що зникає з плазми за хвилини, стимулює або пригнічує залежно від того, як часто повторюється експозиція: пульсово — підтримує ЛГ і ФСГ, безперервно — пригнічує їх. Саме на другому ефекті побудоване застосування тривалодіючих аналогів в онкології.
Чи досліджували ін'єкції двічі-тричі на тиждень?
В індексованій літературі — ні. Пошук у назвах і резюме за гонадореліном разом із «twice weekly» чи «three times weekly» дає нуль записів, як і поєднання з «intermittent» та «subcutaneous». Це твердження про те, що опубліковано, а не про те, чи схема працює.
Гонадорелін чи ХГЛ?
Вони діють у різних точках: ХГЛ імітує ЛГ безпосередньо в гонаді, а гонадорелін працює вище — на гіпофізі. Пряме порівняння є лише одне: 28 чоловіків з азооспермією та вродженим гіпогонадотропним гіпогонадизмом, 10 на помпі проти 18 на ХГЛ/лМГ, медіана до сперматогенезу 6 проти 14 місяців і без значущої різниці в тому, чи він зрештою настав (PMID 30569789). Суттєве застереження: у групі гонадореліну була помпа з імпульсом кожні 90 хвилин.
Чи зареєстрований гонадорелін?
Для людей наразі ні. Drugs@FDA містить два схвалені американські людські препарати, обидва «Discontinued»: Factrel (NDA 018123) і набір Lutrepulse (NDA 019687). Інструкції на гонадорелін, опубліковані нині в DailyMed — Factrel, Cystorelin, Fertagyl, GonaBreed, OvaCyst — усі стосуються великої рогатої худоби.
Чи є інструкція Factrel людською?
Та, яку можна знайти сьогодні, — ні. Людський препарат із цією назвою знято з обігу; під цим брендом публікується ветеринарний препарат Zoetis (NADA 139-237) із вмістом 50 мкг/мл і 2 % бензилового спирту, який вводять по 2 мл внутрішньом'язово. Той самий бренд, інший вид тварин, інший склад.
Як зберігати розведений розчин?
У холодильнику при 2–8 °C, захищеним від світла, і викинути, якщо він помутнів чи змінив колір. Єдиний зазначений на етикетці строк використання, який існує для цієї молекули, — ветеринарний: інструкція Factrel для худоби називає один місяць після першого проколу. Це саме той випадок, який передбачає USP <797>: широко цитовані 28 днів діють, поки маркування виробника не вказує іншого.
Чи заборонений гонадорелін у спорті?
Гонадотропін-рилізинг-гормони охоплені Забороненим списком Всесвітнього антидопінгового агентства, який набирає чинності щороку в січні. Замість повторювати тут переказ, що може бути застарілим: тим, на кого поширюються антидопінгові правила, слід перевірити чинний запис про гонадорелін у GlobalDRO — офіційному сервісі.
Чи можна за цією сторінкою визначити свою дозу?
Ні. Ця сторінка переказує те, що виміряно або повідомлено. Вона не є ані медичною порадою, ані інструкцією з дозування; наведені числа описують літературу та повідомлену практику, а не те, що підходить конкретній людині.
Примітки щодо відповідності та довіри
Лише навчальний контент; жодних персоналізованих тверджень щодо здоров’я чи результатів.
Жодних персоналізованих рекомендацій щодо застосування.
Використовуйте цей матеріал для загального навчання та грамотності в дослідницькому контексті.
Сертифікат аналізу (COA) — це звіт лабораторії про один зразок однієї партії. Найкорисніше, що варто про нього знати, — це те, що чистота та ідентичність — це два окремі результати, які хиблять по-різному. Високий показник чистоти каже, що зразок здебільшого складався з однієї речовини; він не каже, що цією речовиною був Gonadorelin. Ідентичність — зазвичай результат мас-спектрометрії, що збігається з очікуваною молекулярною масою, — ось що встановлює, чим матеріал є насправді, і сертифікат, який повідомляє лише чистоту, на це запитання не відповів.
Варто тримати в полі зору ще два обмеження. Маса на флакон — це окремий тест: флакон може бути чистим на 99% і все одно містити менше матеріалу, ніж заявлено на етикетці. І стерильність, ендотоксини, важкі метали та скринінг залишкових розчинників — окремо замовлювані аналізи, які зазвичай оплачуються окремо, — тож значок «перевірено третьою стороною» не підтверджує жодного з них, якщо сертифікат не називає їх прямо. Перевірте, що номер партії або лота в документі збігається з флаконом перед вами; сертифікат без такого збігу описує чийсь чужий матеріал.
Medibact не тестує, не схвалює і не перепродає пептиди й не публікує рейтингів жодної лабораторії. Як читати сертифікат аналізу пептиду розбирає документ розділ за розділом, а що встановлює кожне поле COA охоплює деталі поле за полем і лабораторії, які публікують свої методи.
Вам знадобиться бактеріостатична вода
Розчинник для відновлення Gonadorelin
Відновлення — це об’ємна арифметика: воно припускає, що ліофілізований флакон розчиняють у бактеріостатичній воді, тобто стерильній воді, консервованій 0,9% бензиловим спиртом. Саме консервант дозволяє входити у флакон більш ніж один раз; звичайна стерильна вода його не має і за задумом розрахована на одне входження. Medibact постачає бактеріостатичну воду для ін’єкцій класу USP у багатодозовому флаконі 30 мл — її виробляє Зареєстроване FDA підприємство у США та відправляє зі Сполучених Штатів; лише для дослідницького використання. Один флакон 30 мл покриває 30 розведень по 1 мл, 15 по 2 мл або 10 по 3 мл — це лише ділення, а не рекомендація щодо дозування.
Лише для освітнього використання — не є медичною порадою. Цей посібник узагальнює інформацію, повідомлену в опублікованих дослідженнях і практиці спільноти, в освітніх цілях. Це не медична порада і не рекомендація застосовувати будь-яку сполуку. Будь-які наведені дози, схеми чи комбінації є прикладами того, що повідомлялося, а не інструкціями для Вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими сполуками, не схваленими FDA для обговорюваних застосувань, і можуть бути експериментальними або обмеженими. Ефекти, ризики та правовий статус різняться; індивідуальні потреби та результати різняться. Перш ніж ухвалювати будь-яке рішення, проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей вміст для самостійної діагностики, лікування чи визначення дозування.
