Меланотан-1 — синтетичний аналог альфа-меланоцит-стимулювального гормону й агоніст рецептора MC1-R (C78H111N21O19, 1 646,8 г/моль). Як афамеланотид він існує у вигляді схваленого препарату SCENESSE; як «меланотан-1» — у вигляді нерегульованого дослідницького порошку. Ця сторінка переказує, що зафіксувала література, — з інформаційною метою.
Стандартний доступ: Три платні файли цієї сполукиAll-Access Lifetime: усі 55 посібників + усі матеріали для друкуЛише навчальний контент
Посібник Melanotan I: уже доступний
Лише для освітнього використання — не є медичною порадою. Цей посібник узагальнює інформацію, повідомлену в опублікованих дослідженнях і практиці спільноти, в освітніх цілях. Це не медична порада і не рекомендація застосовувати будь-яку сполуку. Будь-які наведені дози, схеми чи комбінації є прикладами того, що повідомлялося, а не інструкціями для Вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими сполуками, не схваленими FDA для обговорюваних застосувань, і можуть бути експериментальними або обмеженими. Ефекти, ризики та правовий статус різняться; індивідуальні потреби та результати різняться. Перш ніж ухвалювати будь-яке рішення, проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей вміст для самостійної діагностики, лікування чи визначення дозування.
Перш ніж читати цифри
Це інформаційний матеріал, а не медична порада. Тут немає ні рекомендації щодо застосування, ні схеми для конкретної людини.
Наведені нижче величини — це те, про що ПОВІДОМЛЯЛИ. Схвалена форма — підшкірний імплант 16 мг (SCENESSE), який встановлює навчений клініцист кожні 60 днів за показанням еритропоетичної протопорфірії; ін’єкційні «дози» з повідомлень спільноти не походять з жодного опублікованого дослідження в людей. Косметична засмага ніколи не була кінцевою точкою жодного випробування.
Афамеланотид схвалений (зокрема FDA) лише як імплант SCENESSE для рідкісного фоточутливого захворювання і відпускається виключно через клініки; в Україні зареєстрованого препарату для обговорюваних цілей немає — лікарський засіб може перебувати в обігу лише після внесення до Державного реєстру лікарських засобів. Порошок з дослідницького ринку не є аптечним препаратом: його постачають виключно для лабораторних і дослідницьких цілей, не для застосування людиною. Перед будь-яким рішенням зверніться до кваліфікованого лікаря.
SCENESSE: біорезорбовний стрижень ~1,7 см × 1,45 мм, один імплант 16 мг підшкірно кожні 60 днів, встановлює клініцист
Схвалене показання
Збільшення безбольового часу на світлі в дорослих з фототоксичними реакціями при еритропоетичній протопорфірії (EPP)
Докази
Два багатоцентрові рандомізовані подвійно сліпі плацебо-контрольовані дослідження: ЄС — 74 пацієнти, 5 імплантів, 180 днів; США — 94 пацієнти, 3 імпланти, 270 днів
Період напіввиведення
Для ін’єкційного меланотану-1 широко опублікованої плазмової цифри немає; один імплант 16 мг діє близько двох місяців, а пігментація триває довше за присутність препарату
Безпека
У контрольованих даних — головний біль і реакції в місці імплантації; для нерегульованої форми описані зміни невусів і чотири випадки меланоми на тлі або невдовзі після застосування меланотанів (без доведеного причинного зв’язку)
Діапазони з опублікованих досліджень і повідомлень спільноти — це приклади того, про що повідомляли, а не рекомендації.
Що це таке і що описує література
Активація MC1-R зсуває синтез меланіну в бік еумеланіну — темнішого, фотозахисного пігменту — замість феомеланіну. Саме на цьому побудоване схвалене показання: у пацієнтів з еритропоетичною протопорфірією імплант афамеланотиду збільшував години прямого сонячного світла без болю — це й була первинна кінцева точка обох реєстраційних досліджень (PMID 26132941).
Порівняно з меланотаном-2, меланотан-1 селективніший: МТ-2 — циклічний, менш вибірковий агоніст меланокортинових рецепторів, що відчутно залучає MC3-R і MC4-R з ефектами на апетит і сексуальну функцію. На ClinicalTrials.gov афамеланотид фігурує у 23 дослідженнях — але жодне з них не вимірювало косметичну засмагу.
Хронологія досліджень
Датовані віхи з первинних джерел: відкриття молекули, перше зареєстроване дослідження на людях, дослідження, що сформували доказову базу, і рішення регуляторів. Кожен запис веде на своє джерело.
Уперше описано [Nle4, D-Phe7]-α-MSH: дві заміни роблять природний гормон потемніння шкіри стійким до ферментів сироватки, довшим за дією і в 26 разів потужнішим у тесті на клітинах меланоми. PMID 6777774
Рандомізоване плацебо-контрольоване дослідження за участю 28 здорових світлошкірих чоловіків, опубліковане в JAMA, показує, що аналог затемнює шкіру людини без сонця; на плацебо засмаги не було ні в кого, а ефект досягав піку через один–три тижні після останніх ін'єкцій. PMID 1658407
Європейська комісія реєструє Scenesse (імплантат афамеланотиду, Clinuvel) для дорослих з еритропоетичною протопорфірією за виняткових обставин: EMA визнало виграш у часі на сонці без болю невеликим, але цінним і вимагало даних реєстру, бо повних доказів при такій рідкісній хворобі зібрати не вдалося. EMA · Scenesse EPAR
Рандомізоване дослідження за участю 55 дорослих із вітиліго виявляє, що додавання імплантатів афамеланотиду до вузькосмугової УФ-B-терапії дає швидшу й сильнішу репігментацію, ніж сама фототерапія, помітніше в людей із темнішими фототипами шкіри. PMID 25230094
Два реєстраційні дослідження при протопорфірії (74 пацієнти в ЄС, 94 у США) публікує New England Journal of Medicine: в обох афамеланотид порівняно з плацебо подовжив час на прямому сонці без болю й покращив якість життя. PMID 26132941
FDA у пріоритетному порядку схвалює Scenesse (афамеланотид, Clinuvel) як нову молекулярну сутність для дорослих із фототоксичними реакціями при еритропоетичній протопорфірії; схвалений препарат — імплантат, який встановлює медик, а не ін'єкція. FDA · NDA 210797
Джерела перевірено 3 жовт. 2026 р.
Твердження коротко
Твердження, які найчастіше поширюють про цю сполуку, кожне з найсильнішим типом доказів, який ми для нього знайшли. Рівень показує, що саме досліджували, а не чи твердження правдиве; рядок поруч каже, що показало це дослідження.
Дає засмагу без сонцяЛюди, рандомізоване дослідження. У невеликих дослідженнях на добровольцях меланін у шкірі та видима засмага зросли в більшості, але не в усіх: в одному дослідженні засмагли 3 з 4 осіб, в іншому — 3 з 8 ділянок шкіри. PMID 15262693
Захищає від сонячних опіківЛюди, рандомізоване дослідження. Одне відкрите дослідження нарахувало на 47 % менше клітин сонячного опіку в трьох лікованих осіб, які засмагли, порівняно з контролем на фізрозчині; більших досліджень захисту від УФ не опубліковано. PMID 15262693
Схвалений для лікування розладу світлочутливостіЛюди, рандомізоване дослідження. Два рандомізовані подвійні сліпі дослідження за участю 168 осіб з еритропоетичною протопорфірією показали більше часу на сонці без болю; препарат схвалено лише для цієї хвороби. PMID 26132941
Відновлює пігментацію при вітилігоЛюди, рандомізоване дослідження. У рандомізованому дослідженні за участю 55 пацієнтів додавання до УФВ-фототерапії дало швидше й сильніше відновлення пігментації, ніж лише світло, переважно при темніших типах шкіри. PMID 25230094
Запобігає раку шкіриДосліджень не знайдено. Єдине дослідження для підрахунку передракових уражень шкіри, у реципієнтів трансплантатів, не оновлювалося з 2010 року і не має результатів; затверджена інструкція зазначає відсутність досліджень канцерогенності. NCT00829192
Обґрунтування кожного рівня, дослідження за дослідженням, — у Benefit & Outcome Review цього посібника.
Рівні перевірено 6 жовт. 2026 р.
Evidence File
Evidence File Melanotan 1: одинадцять зареєстрованих випробувань, які так і не оприлюднили результатів
Melanotan 1 — рідкісна для цієї бібліотеки сполука, що має схвалений продукт, повний слід у реєстрах і тридцятирічну історію публікацій за плечима. Саме ця рясність і є проблемою. Найчастіше цитовані цифри походять із чотирьох різних офіційних джерел, які між собою не узгоджуються, а кілька з них описують вимірювання, які ніколи не задумувалися як зіставні. Цей модуль відбудовує публічний масив даних із першоджерел, отриманих напряму 2026-08-26: усіх двадцяти трьох записів ClinicalTrials.gov разом із їхніми оприлюдненими таблицями результатів, чинної інструкції FDA для призначення та вихідної фармакології, яку замінила сучасна імплантаційна програма. Він повідомляє, що містить кожне джерело, і називає точний пошук, що стоїть за кожною заявленою відсутністю.
23 записи реєстру перелічено — усі подані одним спонсором
11 із 23 зареєстрованих випробувань не мають оприлюднених результатів
5 поширених цифр, простежених до джерела; 3 хибні в тому вигляді, як їх зазвичай наводять
Опубліковані ін’єкційні дози для людей від 22 до 59 разів перевищують повідомлюваний нижній край
Суцільна вибірка з реєстру — і єдина назва в усіх двадцяти трьох записах
Фармакокінетика, оприлюднена в березні 2026 року
Два числа про час — і що насправді описує кожне з них
Одне випробування, два офіційні набори чисел — і різниця в одного пацієнта
Третє реєстраційне випробування — і випробування на сто пацієнтів, яке до нього так і не приєдналося
Усе, що перевіряли поза еритропоетичною протопорфірією, — і де кожна з цих спроб зупинилася
Названі відсутності, кожна з пошуком, який її встановив
Опубліковані ін’єкційні дози для людей, переведені в однакові одиниці
Ще 8 розділів у Evidence File для Melanotan I
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для Melanotan I за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Розділи вище цього залишаються безкоштовними для читання без облікового запису.
Sourcing File
Sourcing File Melanotan 1: розрив у 17.96 дальтона, схожий на воду
Цю сполуку ідентифікувати легше, ніж майже будь-що інше в бібліотеці, а кількісно визначити — важче, ніж більшість. Її схвалена інструкція публікує сольову форму й точне співвідношення вільної основи до солі, що перетворює звичні здогади про чистий вміст пептиду на арифметику, яку можна виконати рядок за рядком. Водночас її найближчий структурний родич відстоїть від неї на таку відстань, яку прилад низької роздільної здатності читає як звичайний артефакт, а не як іншу молекулу. Цей модуль проходить ідентифікаційні номери, сценарії заміни, специфічні для родини меланокортинів, арифметику сольових форм і сертифікат, прочитаний поле за полем.
Нейтральна моноізотопна 1645.8365 Da проти середньої маси 1646.8
17.96 Da відділяють цей пептид від нативного alpha-MSH; вода — це 18.01
Схвалена інструкція прирівнює 16 mg вільної основи до 18 mg ацетатної солі
Флакон з ацетатною сіллю з етикеткою 10 mg містить близько 8,89 mg пептиду
Чотири маси для однієї молекули — і яку з них наводить сертифікат
Перевірка на норлейцин — і чому номінальної маси тут недостатньо
Різниця в один дальтон на одній і тій самій сторінці каталогу
Чистий пептид, порахований за двома власними числами етикетки
Що насправді вимірювала література про вилучений матеріал і деградацію
Читання сертифіката для цієї сполуки, рядок за рядком
Ще 6 розділів у Sourcing File для Melanotan I
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для Melanotan I за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Розділи вище цього залишаються безкоштовними для читання без облікового запису.
Benefit & Outcome Review
Benefit & Outcome Review Melanotan 1: три з восьми ділянок — і вибірки, що стоять за ними
Твердження, які висувають щодо цієї сполуки, чітко поділяються на три групи: ті, які підтримує вимірювання в людей; ті, які вимірювання в людей підтримує лише в межах рідкісного захворювання; і ті, що взагалі належать іншій молекулі. Цей модуль оцінює кожне за тим, що вимірювали, у кого, проти якого компаратора і протягом якого часу, тримаючи докази з досліджень на людях, з реєстру та з інструкції окремо й називаючи розмір вибірки поруч із кожним розміром ефекту. Він містить криву згасання, яку можна відтворити з таблиці результатів у реєстрі, показники відсутності відповіді, що їх джерельні статті зазначають про самі себе, і той єдиний найбільш практично значущий рядок у розділі застережень схваленої інструкції.
Засмага досягла статистичної значущості у 3 з 8 виміряних анатомічних ділянок
Еумеланін передпліччя зріс на 98 відсотків; сам зсув співвідношення мав P = 0.054
Приріст меланіну від одного імпланта значною мірою згас до 120-го дня
0 випробувань на людях цієї молекули щодо апетиту чи сексуальної функції
Пігментація: найсильніше твердження — і чотири набори даних на людях, що лежать під ним
Крива згасання, яка існує в таблиці результатів, але не в жодній статті
Фотопротекція — це поріг болю при одному захворюванні, і в інструкції так і сказано
Вітиліго: найсильніший результат у людей поза EPP — і компаратор, на якому він тримається
Переносимість — і та половина таблиці безпеки, яка не переноситься на інші умови
Родимки: попередження в інструкції — і меланома, що виникла в групі плацебо
Відсутність відповіді та варіабельність — так, як джерела самі про це пишуть
Твердження, що належать іншій молекулі, — і пошуки, які це показують
Ще 8 розділів у Benefit & Outcome Review для Melanotan I
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для Melanotan I за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Стислі відповіді щодо обсягу посібників, доступу та контексту освітнього використання.
Чим меланотан-1 відрізняється від меланотану-2?
Селективністю. Меланотан-1 (афамеланотид) переважно діє на MC1-R і в одній з форм є схваленим препаратом; меланотан-2 — циклічний, менш вибірковий агоніст, що відчутно залучає MC3-R і MC4-R з ефектами на апетит і сексуальну функцію та не схвалений ніде.
Що насправді вивчали клінічні дослідження?
Години безбольового перебування на прямому сонці в пацієнтів з еритропоетичною протопорфірією — за схемою імплантів 16 мг. Косметичну засмагу як кінцеву точку не вимірювало жодне з 23 досліджень афамеланотиду на ClinicalTrials.gov.
Які дерматологічні ризики описані для нерегульованої форми?
Огляд PMID 28266027 описує зміни наявних невусів, появу диспластичних невусів і чотири випадки меланоми, що виникла з наявних родимок під час або невдовзі після застосування меланотанів. Доведеного причинного зв’язку немає, але сигнал зафіксований у літературі.
Чи можна за цією сторінкою визначити свою дозу?
Ні. Сторінка переказує повідомлені величини з інформаційною метою. Вона не є медичною порадою й не містить інструкцій із дозування; схвалена форма — імплант, який встановлює лише клініцист.
Примітки щодо відповідності та довіри
Лише навчальний контент; жодних персоналізованих тверджень щодо здоров’я чи результатів.
Жодних персоналізованих рекомендацій щодо застосування.
Використовуйте цей матеріал для загального навчання та грамотності в дослідницькому контексті.
Сертифікат аналізу (COA) — це звіт лабораторії про один зразок однієї партії. Найкорисніше, що варто про нього знати, — це те, що чистота та ідентичність — це два окремі результати, які хиблять по-різному. Високий показник чистоти каже, що зразок здебільшого складався з однієї речовини; він не каже, що цією речовиною був Melanotan I. Ідентичність — зазвичай результат мас-спектрометрії, що збігається з очікуваною молекулярною масою, — ось що встановлює, чим матеріал є насправді, і сертифікат, який повідомляє лише чистоту, на це запитання не відповів.
Варто тримати в полі зору ще два обмеження. Маса на флакон — це окремий тест: флакон може бути чистим на 99% і все одно містити менше матеріалу, ніж заявлено на етикетці. І стерильність, ендотоксини, важкі метали та скринінг залишкових розчинників — окремо замовлювані аналізи, які зазвичай оплачуються окремо, — тож значок «перевірено третьою стороною» не підтверджує жодного з них, якщо сертифікат не називає їх прямо. Перевірте, що номер партії або лота в документі збігається з флаконом перед вами; сертифікат без такого збігу описує чийсь чужий матеріал.
Medibact не тестує, не схвалює і не перепродає пептиди й не публікує рейтингів жодної лабораторії. Як читати сертифікат аналізу пептиду розбирає документ розділ за розділом, а що встановлює кожне поле COA охоплює деталі поле за полем і лабораторії, які публікують свої методи.
Вам знадобиться бактеріостатична вода
Розчинник для відновлення Melanotan I
Відновлення — це об’ємна арифметика: воно припускає, що ліофілізований флакон розчиняють у бактеріостатичній воді, тобто стерильній воді, консервованій 0,9% бензиловим спиртом. Саме консервант дозволяє входити у флакон більш ніж один раз; звичайна стерильна вода його не має і за задумом розрахована на одне входження. Medibact постачає бактеріостатичну воду для ін’єкцій класу USP у багатодозовому флаконі 30 мл — її виробляє Зареєстроване FDA підприємство у США та відправляє зі Сполучених Штатів; лише для дослідницького використання. Один флакон 30 мл покриває 30 розведень по 1 мл, 15 по 2 мл або 10 по 3 мл — це лише ділення, а не рекомендація щодо дозування.
Лише для освітнього використання — не є медичною порадою. Цей посібник узагальнює інформацію, повідомлену в опублікованих дослідженнях і практиці спільноти, в освітніх цілях. Це не медична порада і не рекомендація застосовувати будь-яку сполуку. Будь-які наведені дози, схеми чи комбінації є прикладами того, що повідомлялося, а не інструкціями для Вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими сполуками, не схваленими FDA для обговорюваних застосувань, і можуть бути експериментальними або обмеженими. Ефекти, ризики та правовий статус різняться; індивідуальні потреби та результати різняться. Перш ніж ухвалювати будь-яке рішення, проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей вміст для самостійної діагностики, лікування чи визначення дозування.
