PT-141 — синтетичний циклічний меланокортиновий пептид із семи залишків, похідний від аналога альфа-MSH меланотану-2. Як бремеланотид він схвалений FDA з 2019 року у вигляді препарату Vyleesi. Ця сторінка переказує, що зафіксували інструкція та дослідження, — з інформаційною метою.
Стандартний доступ: Три платні файли цієї сполукиAll-Access Lifetime: усі 55 посібників + усі матеріали для друкуЛише навчальний контент
Посібник PT-141: уже доступний
Лише для освітнього використання — не є медичною порадою. Цей посібник узагальнює інформацію, повідомлену в опублікованих дослідженнях і практиці спільноти, в освітніх цілях. Це не медична порада і не рекомендація застосовувати будь-яку сполуку. Будь-які наведені дози, схеми чи комбінації є прикладами того, що повідомлялося, а не інструкціями для Вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими сполуками, не схваленими FDA для обговорюваних застосувань, і можуть бути експериментальними або обмеженими. Ефекти, ризики та правовий статус різняться; індивідуальні потреби та результати різняться. Перш ніж ухвалювати будь-яке рішення, проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей вміст для самостійної діагностики, лікування чи визначення дозування.
Перш ніж читати цифри
Це інформаційний матеріал, а не медична порада. Тут немає ні рекомендації щодо застосування, ні схеми для конкретної людини.
Наведені нижче величини — це те, про що ПОВІДОМЛЯЄ інструкція схваленого препарату та джерела спільноти. Вони описують спостережене, а не вказівку для вас. Окремо зауважте: підшкірна біодоступність близька до 100 %, тож помилка вимірювання майже повністю перетворюється на помилку експозиції; препарат протипоказаний при неконтрольованій артеріальній гіпертензії та відомому серцево-судинному захворюванні.
Бремеланотид — рецептурний лікарський засіб: FDA схвалило його лише за показанням набутого генералізованого розладу зниженого статевого потягу в жінок у пременопаузі, і в Україні препарат може перебувати в обігу лише після внесення до Державного реєстру лікарських засобів. PT-141 з дослідницького ринку не є цим схваленим препаратом, не виготовляється за фармацевтичними стандартами і не призначений для введення жодній людині: його постачають виключно для лабораторних і дослідницьких цілей. Перед будь-яким рішенням зверніться до кваліфікованого лікаря.
Коротко про головне
Що це таке
Синтетичний циклічний меланокортиновий пептид із 7 залишків (бремеланотид), похідний меланотану-2; схвалений FDA 2019 року як Vyleesi
Схвалене показання
Набутий генералізований розлад зниженого статевого потягу в жінок у пременопаузі — з прямими винятками для медичних і психіатричних причин, проблем у стосунках та впливу ліків
Схвалена доза
1,75 мг підшкірно в живіт або стегно, щонайменше за 45 хвилин до очікуваної активності; не більше 1 дози на 24 години і не більше 8 доз на місяць
Фармакокінетика
Період напіввиведення ~2,7 години (діапазон 1,9–4,0); Tmax ~1 година; підшкірна біодоступність ~100 %; зв’язування з білками плазми 21 %; об’єм розподілу 25,0 ± 5,8 л; виведення 64,8 % із сечею і 22,8 % з калом
Побічні реакції
У плацебо-контрольованих дослідженнях: нудота 40,0 % проти 1,3 %, припливи 20,3 % проти 0,3 %, реакції в місці ін’єкції 13,2 % проти 8,4 %, головний біль 11,3 % проти 1,9 %, блювання 4,8 % проти 0,2 %
Регуляторний статус
Схвалений FDA рецептурний препарат (тримач інструкції — Cosette Pharmaceuticals, оновлення листопада 2025); дослідницький порошок — не той самий продукт
Діапазони з опублікованих досліджень і повідомлень спільноти — це приклади того, про що повідомляли, а не рекомендації.
Що це таке і що описує література
Бремеланотид — агоніст меланокортинових рецепторів, що неселективно активує кілька підтипів, зв’язуючись переважно з MC1R і MC4R. Показово, що сама інструкція прямо визнає: механізм, яким бремеланотид покращує стан при цьому розладі, невідомий — рідкісна за відвертістю формула для схваленого препарату.
Дві задокументовані властивості варті окремої уваги. Перша — транзиторне підвищення артеріального тиску після кожної дози: максимальний середній приріст близько 6 мм рт. ст. систолічного і 3 мм рт. ст. діастолічного з піком через 2–4 години й нормалізацією протягом ~12 годин; звідси й протипоказання при неконтрольованій гіпертензії та серцево-судинному захворюванні. Друга — гіперпігментація: при дотриманні схвалених обмежень (до 8 доз на місяць) вона траплялася приблизно в 1 % пацієнток, а при щоденному введенні протягом 8 днів — у 38 %. Це не токсичність, а очікуваний ефект на MC1R, частіший у людей з темнішою шкірою.
Хронологія досліджень
Датовані віхи з первинних джерел: відкриття молекули, перше зареєстроване дослідження на людях, дослідження, що сформували доказову базу, і рішення регуляторів. Кожен запис веде на своє джерело.
Palatin Technologies публікує перші дослідження PT-141 на людях — у формі назального спрею у здорових чоловіків і чоловіків з еректильною дисфункцією: період напіввиведення близько двох годин, ерекційна відповідь сильніша, ніж на плацебо, а найчастіші небажані явища — припливи і нудота. PMID 14963471
Перше дослідження за участю жінок (18 жінок у пременопаузі з розладом сексуального збудження, кожна отримала один раз бремеланотид і один раз плацебо) повідомляє, що після бремеланотиду більше жінок відзначали помірне або сильне бажання, але вимірної зміни кровотоку в статевих органах не виявлено. PMID 16839319
У The Journal of Sexual Medicine виходить дослідження одного автора щодо бремеланотиду в жінок із розладом збудження. Згодом журнал відкликав статтю, бо автор не надав первинних даних, тож на її результати не можна покладатися. PMID 18179455 (retracted)
12-тижневе дослідження з підбору дози бремеланотиду, який жінки в пременопаузі застосовували за потреби (327 в аналізі ефективності), повідомляє на 0,7 більше задовільних сексуальних подій на місяць на двох вищих дозах проти 0,2 на плацебо; серед небажаних явищ — нудота, припливи і головний біль. PMID 27181790
Дослідження з добовим моніторингом тиску за участю 397 жінок у пременопаузі виявляє після бремеланотиду невелике короткочасне підвищення систолічного тиску приблизно на 3 мм рт. ст. порівняно з плацебо та зниження частоти серцевих скорочень. PMID 27977473
FDA схвалює Vyleesi (бремеланотид) як нову молекулярну сутність для жінок у пременопаузі з набутим генералізованим розладом зниженого сексуального потягу (HSDD). Жінок у постменопаузі та чоловіків показання не охоплює. FDA · Drugs@FDA 210557
Опубліковано два дослідження фази 3 RECONNECT (1267 жінок у пременопаузі, 24 тижні): показники бажання зросли, а пов'язаний із браком бажання дистрес знизився більше, ніж на плацебо; нудота, припливи і головний біль траплялися кожне в 10% або більше жінок на бремеланотиді. PMID 31599840
Джерела перевірено 3 жовт. 2026 р.
Твердження коротко
Твердження, які найчастіше поширюють про цю сполуку, кожне з найсильнішим типом доказів, який ми для нього знайшли. Рівень показує, що саме досліджували, а не чи твердження правдиве; рядок поруч каже, що показало це дослідження.
Посилює сексуальний потяг у жінокЛюди, рандомізоване дослідження. Два дослідження 3 фази за участю 1267 жінок до менопаузи з розладом сексуального потягу: потяг і дистрес покращилися більше, ніж на плацебо, з помірною різницею, за 24 тижні. PMID 31599840
Покращує ерекцію в чоловіківЛюди, рандомізоване дослідження. У 342 чоловіків, яким не допоміг силденафіл, позитивний результат у 33,5% проти 8,5% на плацебо (2008); програма для чоловіків так і не привела до схвалення. PMID 18206919
Діє і після менопаузиДосліджень не знайдено. У дослідження 3 фази включали лише жінок до менопаузи, а інструкція FDA зазначає, що препарат не показаний після менопаузи та чоловікам. FDA label · Vyleesi (NDA 210557)
Засмагає або затемнює шкіруЛюди, рандомізоване дослідження. Плямисте потемніння обличчя, ясен або грудей у 1% у дослідженнях 3 фази, жодного випадку на плацебо, і значно частіше при щоденному застосуванні; FDA вносить це до застережень, і воно не завжди зникало. FDA label · Vyleesi (NDA 210557)
Добре переноситьсяЛюди, рандомізоване дослідження. У дослідженнях 3 фази 18% припинили участь через побічні ефекти проти 2% на плацебо, з них 8% — лише через нудоту. FDA label · Vyleesi (NDA 210557)
Обґрунтування кожного рівня, дослідження за дослідженням, — у Benefit & Outcome Review цього посібника.
Рівні перевірено 5 жовт. 2026 р.
Evidence File
Досьє доказів PT-141: схвалений препарат, 1247 жінок та інструкція, що виключає майже всіх його покупців
PT-141 — рідкісна сполука дослідницького ринку, яка водночас є ліцензованим лікарським засобом. Це бремеланотид, що продається як VYLEESI за NDA210557, і це змінює можливості досьє доказів: замість реконструювати масив із розрізнених статей, воно може прочитати висновки самого регулятора, дані досліджень, на яких ті ґрунтуються, і обмеження, які регулятор наклав. Виходить справжній сигнал ефективності у вузько визначеній популяції та набір обмежень, які дослідницький ринок тихо відокремив від молекули. Схвалене показання — жінки до менопаузи. Інструкція прямо зазначає, що препарат не показаний чоловікам і не показаний для покращення статевої спроможності. Вона містить місячну межу доз, серцево-судинне протипоказання та попередження про пігментацію, щодо якої сама інструкція каже, що вона не завжди минала. Кожна цифра нижче взята з інструкції або реєстру, а не з вторинних джерел.
Схвалено FDA — NDA210557, UNII PV2WI7495P, підшкірно
1247 жінок до менопаузи у двох ідентичних дослідженнях фази 3
18 % припинили через побічні ефекти проти 2 % на плацебо
Обмеження інструкції: не показаний чоловікам; не більше 8 доз на місяць
1 відкликана стаття в опублікованому масиві
Що було схвалено, для кого і якими саме словами
Два дослідження фази 3 і якими насправді були цифри
Повний масив реєстру: десять досліджень і два, про які ніхто не згадує
Чоловіча програма: реальна, опублікована й ніколи не схвалена
Відкликання
Що інструкція каже про шкоду, її власними цифрами
Вогнищева гіперпігментація: ефект на мішені, а не побічна дія
Що змінило б цю оцінку
Ще 8 розділів у Evidence File для PT-141
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для PT-141 за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Розділи вище цього залишаються безкоштовними для читання без облікового запису.
Sourcing File
Досьє походження PT-141: циклічний гептапептид із D-амінокислотою та інструкція FDA, яка робить розрахунок солі за вас
Бремеланотид структурно є найскладнішою сполукою цього траншу для коректного виготовлення і водночас найлегшою для звірки з авторитетним джерелом, бо існує схвалений препарат, інструкція якого точно вказує склад. Це циклічний гептапептид із D-амінокислотою та ацетильованим N-кінцем — три синтетичні особливості, кожна з яких створює окремий режим відмови, і дві з них невидимі для аналітичних методів, на які спираються більшість сертифікатів. Інструкція робить ще дещо надзвичайно корисне: вона наводить для однієї й тієї ж дози як масу вільної основи, так і масу ацетатної солі, що перетворює питання вмісту солі з абстракції на розв'язаний приклад з офіційною відповіддю.
1,75 мг вільної основи = 1,89 мг ацетатної солі — 92,6 % чистого пептиду, за інструкцією
Містить D-Phe — невидимий для стандартного амінокислотного аналізу
ММ 1025,2 вільної основи; формула C50H68N14O10 · xCH3COOH, 1 ≤ x ≤ 2
Структура та чому важлива кожна її особливість
Проблема D-амінокислоти, сформульована точно
Розрахунок солі, зроблений за офіційним джерелом
Що має містити сертифікат на бремеланотид, за порядком пріоритету
Склад препарату та що схвалений продукт каже про поводження з ним
Як саме викривляють подання PT-141
Ще 6 розділів у Sourcing File для PT-141
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для PT-141 за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Розділи вище цього залишаються безкоштовними для читання без облікового запису.
Benefit & Outcome Review
Огляд користі та результатів PT-141: що доведено, у кого і наскільки це переноситься
Бремеланотид — одна з дуже небагатьох сполук у цій бібліотеці, де відповідь на питання, що саме доведено, справді має вагу. Два великі рандомізовані плацебо-контрольовані дослідження за участю 1247 жінок дали результат, який прийняв регулятор, і цей огляд не вдає протилежного. Складніше й корисніше питання — це перенесення: доведена популяція — жінки до менопаузи з конкретним встановленим діагнозом, а популяція покупців здебільшого нею не є. Кожне твердження нижче оцінюється за тим, що виміряно, у кого, з якою величиною ефекту та чи досягають ці докази людини, яка це, найімовірніше, читає. Там, де чесна відповідь полягає в тому, що користь реальна, але у вас її ніколи не перевіряли, цей огляд каже саме це, а не шукає компромісу.
Оцінено 5 маркетингових тверджень за інструкцією та реєстром
1 доведено в рандомізованому дослідженні — лише у жінок до менопаузи
18 % припинили через побічні ефекти; 8 % лише через нудоту
0 зареєстрованих досліджень чоловічого показання приблизно за два десятиліття
Як оцінюється кожне твердження
Твердження 1 — Підвищує статевий потяг у жінок до менопаузи з ГРСП
Твердження 2 — Покращує еректильну функцію чи статеву спроможність у чоловіків
Твердження 3 — Діє у жінок після менопаузи
Твердження 4 — Спричиняє засмагу або пігментацію шкіри
Твердження 5 — Сприяє зниженню ваги
Чесний підсумок
Ще 7 розділів у Benefit & Outcome Review для PT-141
Розблокуйте Evidence File, Sourcing File та Benefit & Outcome Review для PT-141 за $14 — або кожну сполуку бібліотеки, разом із роздруковуваними довідковими аркушами, за $99.
Стислі відповіді щодо обсягу посібників, доступу та контексту освітнього використання.
Чи однакові дослідницький PT-141 і Vyleesi?
Молекула та сама — бремеланотид, але продукти різні. Vyleesi — виготовлений за фармацевтичними стандартами готовий автоінжектор; дослідницький PT-141 — ліофілізований порошок непідтвердженого вмісту, який треба відновлювати й відмірювати вручну.
Чому точність вимірювання тут критична?
Через фармакокінетику: підшкірна біодоступність бремеланотиду близька до 100 %, тож похибка при наборі в шприц майже повністю переходить у похибку експозиції — на відміну від сполук із низькою чи змінною біодоступністю.
Що відомо про гіперпігментацію?
Це очікуваний ефект на MC1R, а не токсичність. При дотриманні схваленої частоти (до 8 доз на місяць) її фіксували приблизно в 1 % пацієнток, а при щоденному введенні протягом 8 днів — у 38 %; частіше — у людей з темнішою шкірою.
Чи можна за цією сторінкою визначити свою дозу?
Ні. Сторінка переказує опубліковані величини з інформаційною метою. Вона не є медичною порадою й не містить інструкцій із дозування; схвалене показання стосується конкретної популяції, а сам препарат — рецептурний.
Примітки щодо відповідності та довіри
Лише навчальний контент; жодних персоналізованих тверджень щодо здоров’я чи результатів.
Жодних персоналізованих рекомендацій щодо застосування.
Використовуйте цей матеріал для загального навчання та грамотності в дослідницькому контексті.
Сертифікат аналізу (COA) — це звіт лабораторії про один зразок однієї партії. Найкорисніше, що варто про нього знати, — це те, що чистота та ідентичність — це два окремі результати, які хиблять по-різному. Високий показник чистоти каже, що зразок здебільшого складався з однієї речовини; він не каже, що цією речовиною був PT-141. Ідентичність — зазвичай результат мас-спектрометрії, що збігається з очікуваною молекулярною масою, — ось що встановлює, чим матеріал є насправді, і сертифікат, який повідомляє лише чистоту, на це запитання не відповів.
Варто тримати в полі зору ще два обмеження. Маса на флакон — це окремий тест: флакон може бути чистим на 99% і все одно містити менше матеріалу, ніж заявлено на етикетці. І стерильність, ендотоксини, важкі метали та скринінг залишкових розчинників — окремо замовлювані аналізи, які зазвичай оплачуються окремо, — тож значок «перевірено третьою стороною» не підтверджує жодного з них, якщо сертифікат не називає їх прямо. Перевірте, що номер партії або лота в документі збігається з флаконом перед вами; сертифікат без такого збігу описує чийсь чужий матеріал.
Medibact не тестує, не схвалює і не перепродає пептиди й не публікує рейтингів жодної лабораторії. Як читати сертифікат аналізу пептиду розбирає документ розділ за розділом, а що встановлює кожне поле COA охоплює деталі поле за полем і лабораторії, які публікують свої методи.
Вам знадобиться бактеріостатична вода
Розчинник для відновлення PT-141
Відновлення — це об’ємна арифметика: воно припускає, що ліофілізований флакон розчиняють у бактеріостатичній воді, тобто стерильній воді, консервованій 0,9% бензиловим спиртом. Саме консервант дозволяє входити у флакон більш ніж один раз; звичайна стерильна вода його не має і за задумом розрахована на одне входження. Medibact постачає бактеріостатичну воду для ін’єкцій класу USP у багатодозовому флаконі 30 мл — її виробляє Зареєстроване FDA підприємство у США та відправляє зі Сполучених Штатів; лише для дослідницького використання. Один флакон 30 мл покриває 30 розведень по 1 мл, 15 по 2 мл або 10 по 3 мл — це лише ділення, а не рекомендація щодо дозування.
Лише для освітнього використання — не є медичною порадою. Цей посібник узагальнює інформацію, повідомлену в опублікованих дослідженнях і практиці спільноти, в освітніх цілях. Це не медична порада і не рекомендація застосовувати будь-яку сполуку. Будь-які наведені дози, схеми чи комбінації є прикладами того, що повідомлялося, а не інструкціями для Вас. Багато описаних тут пептидів є дослідницькими сполуками, не схваленими FDA для обговорюваних застосувань, і можуть бути експериментальними або обмеженими. Ефекти, ризики та правовий статус різняться; індивідуальні потреби та результати різняться. Перш ніж ухвалювати будь-яке рішення, проконсультуйтеся з кваліфікованим ліцензованим медичним фахівцем. Не використовуйте цей вміст для самостійної діагностики, лікування чи визначення дозування.
