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KPV: mecanismo demostrado, la cuestión de la vía y reconstitución

El KPV (Lys-Pro-Val) es un tripéptido sintético idéntico a los residuos 11-13 de la hormona estimulante de melanocitos alfa. Esta página resume en español lo que establece la literatura preclínica, incluida la discrepancia entre la vía que estudiaron los ensayos y el formato que se vende, con fines educativos.

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Guía de KPV: ya disponible

Solo para uso educativo — no es asesoramiento médico. Esta guía resume información reportada en investigación publicada y en la práctica de la comunidad con fines educativos. No es asesoramiento médico ni una recomendación de usar ningún compuesto. Las dosis, pautas o combinaciones mostradas son ejemplos de lo que se ha reportado, no instrucciones para usted. Muchos de los péptidos aquí descritos son compuestos de investigación que no cuentan con la aprobación de la FDA para los usos comentados y pueden estar en fase de investigación clínica o sujetos a restricciones. Los efectos, los riesgos y el estatus legal varían; las necesidades y los resultados individuales varían. Consulte a un profesional de la salud calificado y con licencia antes de tomar cualquier decisión. No utilice este contenido para diagnosticarse, tratarse ni dosificarse usted mismo.

Antes de seguir leyendo

Este contenido es material educativo y no constituye consejo médico. No es una recomendación de uso ni una pauta de tratamiento para ninguna persona.

Las cifras que aparecen más abajo son las comunicadas en estudios celulares y animales y en fuentes comunitarias: describen lo que se ha publicado o referido, no lo que usted deba hacer. No las utilice para autodosificarse.

El KPV no está autorizado como medicamento en ningún país: ni la AEMPS en España, ni la COFEPRIS en México, ni las agencias del resto de América Latina lo han aprobado, no existe ningún ensayo clínico registrado y no hay ninguna evidencia humana publicada de ningún tipo. El material del mercado de investigación no es un producto de farmacia y se destina exclusivamente a uso de laboratorio e investigación. Consulte a un profesional sanitario cualificado antes de tomar cualquier decisión.

Datos esenciales

Qué esKPV (Lys-Pro-Val), tripéptido sintético idéntico a los residuos 11-13 de la hormona estimulante de melanocitos alfa. C16H30N4O4, peso molecular medio 342,43 Da, CAS 67727-97-3, PubChem CID 125672. También figura como alfa-MSH(11-13) y ACTH-(11-13)
De dónde procedeEs el fragmento C-terminal de la alfa-MSH, cuya secuencia completa de 13 residuos es SYSMEHFRWGKPV: las tres últimas letras de esa secuencia son el compuesto
Investigado paraSeñalización antiinflamatoria, principalmente en modelos intestinales: colitis, tumorigénesis asociada a colitis, señalización en queratinocitos y actividad antimicrobiana frente a S. aureus y C. albicans
Mecanismo establecidoCaptación por PepT1, el transportador de di y tripéptidos, seguida de inhibición de la señalización de NF-kappaB y de las MAP-cinasas. Dalmasso 2008 mostró que el efecto desaparece cuando falta PepT1
La cuestión de la víaLos dos artículos fundacionales sobre colitis administraron el KPV por vía oral, y toda la literatura posterior de liberación trata de hacerlo llegar al colon por boca. El formato dominante en el mercado de investigación es un vial liofilizado para uso subcutáneo
Rango comunitario comunicadoUnos 250–500 mcg al día por vía subcutánea, a veces repartidos en dos administraciones; los protocolos orales se discuten en cantidades de miligramos. Son cifras comunitarias sin ningún estudio humano detrás
Evidencia humanaNinguna. PubMed no devuelve ningún ensayo clínico de KPV y ClinicalTrials.gov no registra ningún estudio intervencional del compuesto
SemividaNingún estudio farmacocinético humano publicado comunica una. Las cifras que circulan en páginas comerciales no son rastreables a ninguna medición
Situación regulatoriaSin aprobación de la FDA para ninguna indicación y sin aprobación como medicamento en ningún mercado regulado. Se vende y se discute solo para uso de investigación y educativo

Rangos procedentes de la investigación publicada y de la práctica comunicada: son ejemplos de lo que se ha descrito, no recomendaciones.

Qué es y cómo actúa

El KPV es prácticamente el péptido señalizador más pequeño posible: tres residuos, con un peso molecular medio de 342,43 Da. Su origen es lo interesante. La alfa-MSH es una hormona de 13 aminoácidos con la secuencia SYSMEHFRWGKPV, y el KPV son simplemente sus tres últimas letras. La pregunta de investigación que lo produjo era directa: cuánta hormona original hace falta para conservar la parte antiinflamatoria. La respuesta que emergió es que el tripéptido C-terminal es, en palabras de la literatura sobre queratinocitos, la secuencia mínima más pequeña de la que se ha comunicado que previene la inflamación.

Los efectos de pigmentación de la alfa-MSH pasan por el receptor de melanocortina 1, y los antiinflamatorios del KPV en buena medida no. La demostración más limpia está en Kannengiesser 2008, que aplicó colitis por DSS en ratones portadores de un receptor MC1 no funcional (la cepa MC1Re/e): si el KPV actuara a través de MC1R no debería haber hecho nada, y en cambio rescató de la muerte a todos los animales del grupo de tratamiento.

El mecanismo propiamente dicho lo estableció Dalmasso y colaboradores en Gastroenterology en 2008, y está inusualmente bien acotado. PepT1 es un transportador de di y tripéptidos, normalmente expresado en el intestino delgado y prácticamente ausente del colon sano, pero inducido en el colon durante la enfermedad inflamatoria intestinal. El KPV, al ser un tripéptido, es sustrato de PepT1. El grupo lo demostró de forma directa con cinéticas de captación de [3H]KPV y con experimentos de competición. Una vez dentro de la célula, concentraciones nanomolares de KPV inhibieron la activación de NF-kappaB y de la señalización inflamatoria por MAP-cinasas y redujeron la secreción de citocinas proinflamatorias, en líneas epiteliales intestinales humanas (Caco2-BBE, HT29-Cl.19A) y en linfocitos T (Jurkat). Viennois 2016 puso a prueba esa lógica en un modelo de cáncer asociado a colitis: el KPV previno la carcinogénesis en ratones silvestres y no produjo ninguno de esos efectos en ratones sin PepT1.

Reconstitución: solo la aritmética

El KPV del mercado de investigación se envía como polvo liofilizado, casi siempre en viales de 5 o 10 mg, y se reconstituye con agua bacteriostática de grado USP, que contiene 0,9 % de alcohol bencílico como conservante. Una jeringa de insulina U-100 contiene 1 mL en 100 unidades, de modo que una unidad son 0,01 mL. La concentración en mcg/mL es el total de microgramos del vial dividido entre los mL de agua añadidos, y las unidades son la cantidad objetivo dividida entre esa concentración y multiplicada por 100.

Con un vial de 5 mg (5.000 mcg): 1 mL da 5.000 mcg/mL, 2 mL dan 2.500 mcg/mL, 3 mL dan 1.667 mcg/mL y 5 mL dan 1.000 mcg/mL. Es un cálculo de concentración, nada más: no propone ninguna cantidad ni ninguna pauta.

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Preguntas frecuentes de la guía

Respuestas rápidas sobre el alcance de las guías, el acceso y el contexto de uso educativo.

¿Cuál es la semivida del KPV?

Ningún estudio farmacocinético humano publicado comunica una. Es una afirmación directa sobre la literatura y no una evasiva: una búsqueda dirigida no devuelve ningún estudio que mida concentración plasmática, aclaramiento, Cmax o biodisponibilidad de este péptido en personas. Las cifras de dos a cuatro horas que aparecen en páginas comerciales no son rastreables a ninguna medición.

¿Por qué importa tanto la vía de administración?

Porque la evidencia y el formato del producto apuntan en direcciones distintas. Los dos artículos fundacionales sobre colitis administraron el KPV por boca, Dalmasso lo puso en el agua de bebida, y toda la literatura posterior de nanopartículas de ácido hialurónico, hidrogeles de quitosano y alginato y sondas dirigidas al colon es un esfuerzo por hacerlo llegar al epitelio colónico tras administración oral. El propio mecanismo es de orientación oral: PepT1 es un transportador intestinal. Nadie ha comparado la vía oral y la subcutánea cabeza a cabeza en ninguna especie.

¿Hay evidencia de que sirva contra el cáncer?

No. Viennois 2016 fue sobre todo un estudio de PepT1: halló que su expresión está aumentada en biopsias de colon de pacientes con cáncer colorrectal, que sobreexpresarlo aumentaba el tamaño y la carga tumoral en un modelo murino y que eliminarlo los reducía. En ese contexto, el KPV previno la carcinogénesis en ratones silvestres y no hizo nada en los ratones sin el transportador. El hallazgo es que un péptido antiinflamatorio transportado por PepT1 redujo la formación tumoral impulsada por inflamación en ratones, no que el KPV trate el cáncer.

¿Puedo usar esta página para calcular mi dosis?

No. Esta página recoge cifras publicadas y comunicadas con fines educativos. No es consejo médico ni una pauta de dosificación, y no existe ninguna dosis humana establecida porque no ha habido ningún estudio humano.

Notas de cumplimiento y confianza

  • Contenido exclusivamente educativo; sin afirmaciones personalizadas de salud ni de resultados.
  • No genera recomendaciones de uso personalizadas.
  • Use este material para el aprendizaje general y la comprensión del contexto de investigación.

¿Prefiere una página dedicada? La calculadora de dosificación de KPV añade una tabla de referencia de concentraciones y unas preguntas frecuentes específicas de KPV.

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Cómo leer el certificado de análisis de KPV

Un certificado de análisis (COA) es el informe de un laboratorio sobre una muestra de un lote. Lo más útil que se puede saber sobre él es que la pureza y la identidad son dos resultados distintos que fallan de maneras distintas. Una cifra de pureza alta indica que la muestra estaba compuesta mayoritariamente por una sola sustancia; no indica que esa sustancia fuera KPV. La identidad — normalmente un resultado de espectrometría de masas que coincide con el peso molecular esperado — es lo que establece qué es realmente el material, y un certificado que solo informa de la pureza no ha respondido a esa pregunta.

Conviene retener otras dos limitaciones. La masa por vial es una prueba aparte: un vial puede tener una pureza del 99% y aun así contener menos material del que declara la etiqueta, y todas las cifras de concentración de esta página dependen de que la cantidad indicada en la etiqueta sea correcta. Y los análisis de esterilidad, endotoxinas, metales pesados y disolventes residuales son pruebas que se encargan por separado, normalmente con un precio individual — de modo que un distintivo de “analizado por terceros” no afirma ninguno de ellos a menos que el certificado los nombre. Compruebe que el número de lote del documento coincide con el vial que tiene delante; un certificado que no coincide describe el material de otra persona.

Medibact no analiza, no avala ni revende péptidos, y no publica calificación alguna de ningún laboratorio. Cómo leer un certificado de análisis de un péptido recorre el documento sección por sección, y qué establece cada campo del COA cubre el detalle campo por campo y los laboratorios que publican sus métodos.

Necesitará agua bacteriostática

El diluyente detrás de cada concentración de KPV en esta página

Las cifras de reconstitución de esta página son aritmética de volúmenes: presuponen que un vial liofilizado se disuelve en agua bacteriostática, es decir, agua estéril conservada con alcohol bencílico al 0.9%. El conservante es lo que permite perforar un vial más de una vez; el agua estéril simple no lleva ninguno y es de una sola entrada por diseño. Medibact suministra Agua Bacteriostática para Inyección de grado USP en un vial multidosis de 30 mL, producida en una Instalación estadounidense registrada ante la FDA y enviada desde los Estados Unidos, solo para uso en investigación. Un vial de 30 mL cubre 30 reconstituciones de 1 mL cada una, 15 de 2 mL o 10 de 3 mL — es solo una división, no una recomendación de dosificación.

¿Es la primera vez que reconstituye? Lea cómo reconstituir péptidos o agua bacteriostática frente a agua estéril. Medibact no vende péptidos.

Solo para uso educativo — no es asesoramiento médico. Esta guía resume información reportada en investigación publicada y en la práctica de la comunidad con fines educativos. No es asesoramiento médico ni una recomendación de usar ningún compuesto. Las dosis, pautas o combinaciones mostradas son ejemplos de lo que se ha reportado, no instrucciones para usted. Muchos de los péptidos aquí descritos son compuestos de investigación que no cuentan con la aprobación de la FDA para los usos comentados y pueden estar en fase de investigación clínica o sujetos a restricciones. Los efectos, los riesgos y el estatus legal varían; las necesidades y los resultados individuales varían. Consulte a un profesional de la salud calificado y con licencia antes de tomar cualquier decisión. No utilice este contenido para diagnosticarse, tratarse ni dosificarse usted mismo.